基于WPI/果胶复合物稳定的W/O/W双相乳液凝胶负载悬钩子鞣花单宁：提升结肠靶向递送与生物转化效率的创新策略

本文构建了负载悬钩子鞣花单宁（RETs）的W/O/W双相乳液凝胶（DEG@RETs），通过优化制备参数（如果胶浓度4%、钙离子诱导凝胶、W1/O:W2=4:6、W1:O=5:5）实现高达88.68%的包封率（EE），显著增强RETs的胃肠稳定性及结肠微生物转化效率，使尿石素A（UroA）、尿石素B（UroB）和鞣花酸（EA）产量分别提升7.37、3.19和7.87倍，为改善多酚靶向递送与生物利用度提供新方案。

　　

Section snippets

Materials and chemicals

悬钩子（Rubus chingii Hu）由江西天海药业有限公司提供，采集于2023年5月德兴市五家岭种植基地。明胶（罗非鱼皮来源，A型，260–270 Bloom）购自苏州吉立鼎海洋生物技术有限公司。没食子酸和乳清分离蛋白（WPI，80%）购自上海源叶生物科技有限公司。橄榄油、六聚甘油蓖麻醇酸酯（PGPR90）和果胶（PEC，酯化度65–70%）购自上海麦克林生化科技有限公司。

Effect of PEC concentration on DEG@RETs

在W₁相中添加1%（w/w）明胶作为乳化剂，与油相混合后形成稳定的W₁/O结构。明胶可与多酚化合物交联，形成粒径更小、稳定性更高的乳液。本研究基于Wu等（2024）的结果将明胶浓度设定为1%。多数文献中，WPI构建稳定乳液体系的适宜浓度为2–4%，因此本研究固定WPI浓度为3%。果胶（PEC）浓度是影响双乳液凝胶（DEG）稳定性的关键因素之一。

Conclusion

本研究通过两步乳化法成功制备DEG@RETs，并基于包封率（EE）、负载率（LR）、倒置稳定性、微观结构和体外消化行为系统优化了制备工艺。最优条件为：4.0% PEC浓度、钙离子诱导凝胶、W₁/O:W₂=4:6、W₁:O=5:5。DEG@RETs在30°C和60°C下表现出优异的热稳定性，在pH 2–8范围内具有稳健的pH稳定性，并具备良好的冻融稳定性。冷冻扫描电镜（Cryo-SEM）证实其存在交联凝胶网络结构。体外发酵实验表明，DEG@RETs显著提升了RETs向尿石素A（UroA）、尿石素B（UroB）和鞣花酸（EA）的转化效率，增幅分别达7.37倍、3.19倍和7.87倍，证明该体系可有效改善RETs的结肠靶向递送与生物转化效能。