萜类及含硒萘醌类化合物对SARS-CoV-2主蛋白酶的抑制效应研究

本研究针对COVID-19炎症介质过度表达问题，由研究人员开展SARS-CoV-2主蛋白酶（Mpro）抑制活性筛选。发现萘醌类化合物12具中度抑制活性（IC50=50.2?μM），化合物12和13在LPS诱导肺损伤模型中显著抑制炎症细胞迁移，为抗新冠病毒药物研发提供新方向。

　　

临床研究显示COVID-19患者存在炎症介质失控表达现象。本研究评估11种萜类衍生物（1–11）与2种萘醌类化合物（12和13）对SARS-CoV-2主蛋白酶（Main Protease, M^pro）的抑制效果。结果显示所有萜类及化合物13抑制活性较弱，而萘醌类化合物12对M^pro表现出中等抑制活性，半数抑制浓度（IC₅₀）为50.2?μM。进一步研究化合物12和13在脂多糖（LPS）诱导肺损伤模型中对炎症介质的抗炎作用及对Vero（非洲绿猴肾细胞）和THP-1（人单核细胞系）的细胞毒性，发现两者均能通过抑制渗出液生成及中性粒细胞/白细胞迁移，展现出潜在抗炎应用价值。