稀有放线菌源新型呋喃酮类聚酮化合物Linfuranone F的发现及其作为PPARγ激动剂的活性研究

来自稀有放线菌Sphaerimonospora属的研究人员开展新型呋喃酮聚酮化合物研究，成功分离获得新化合物Linfuranone F (1)及其同系物(2-4)。通过光谱分析和生物合成关联性验证，确立1为3的6,7-脱水衍生物。所有化合物均显示PPARγ激动活性，其中1表现出最强转录激活效应，为PPARγ靶点药物开发提供新先导化合物。

　　

研究人员从稀有放线菌Sphaerimonospora属的培养物提取物中分离得到新型呋喃酮聚酮化合物Linfuranone F（1），并同时获得三个已知化合物Linfuranone B（2）、C（3）和D（4）。通过光谱数据比对及生物合成关联性分析，证实化合物1是化合物3的6,7-脱水衍生物。在报告基因检测实验中，所有化合物均表现出对过氧化物酶体增殖物激活受体γ（PPARγ）的激动活性，其中化合物1展现出最强的转录激活能力。该发现为开发新型PPARγ靶向治疗剂提供了具有潜力的先导分子。