乳铁蛋白偶联硫酸镁脂质体(LMGPLS)的构建、表征与体外评价：提升中枢神经系统穿透性的新策略

本研究针对硫酸镁因血脑屏障(BBB)限制导致中枢神经系统(CNS)渗透性差的问题，开发了乳铁蛋白偶联脂质体载药系统(LMGPLS)。结果表明，该制剂具有273 nm的均匀粒径、5小时缓释特性、优异的脂质层渗透性（经PAMPA验证）、血液相容性与细胞相容性，并能有效抵抗谷氨酸/H2O2兴奋性毒性和Na+/K+ ATP酶抑制，为镁离子CNS递送提供了创新解决方案。

　　

镁缺乏现象已被证实与多种疾病状态相关，尤其在神经系统疾病中表现显著。硫酸镁的临床应用受限于其难以通过血脑屏障(Blood Brain Barrier, BBB)进入中枢神经系统(Central Nervous System, CNS)，导致外周蓄积及潜在毒性。本研究通过薄膜水化技术制备了负载硫酸镁的乳铁蛋白(Lactoferrin)偶联脂质体(LMGPLS)，以增强其CNS穿透能力。该制剂平均粒径为273.23±6.7 nm，体外释放实验显示药物在15分钟后开始释放并持续至5小时。平行人工膜渗透实验(Parallel Artificial Membrane Permeability Assay)证明其脂质层渗透性显著优于普通药物溶液。经血液与多种细胞系测试，LMGPLS展现出良好的血液相容性和细胞相容性。通过系列体外实验验证其药理效应：该制剂能显著提升经谷氨酸(Glutamate)和过氧化氢(H₂O₂)处理的细胞存活率，表明其具有抗氧化与抗兴奋性毒性作用；同时对地高辛(Digoxin)诱导的钠钾泵(Na⁺/K⁺ ATPase)抑制具有显著拮抗效果。优异的脂质层穿透能力与生物相容性表明，LMGPLS有望成为提升镁离子中枢神经系统递送效率的理想载体。