基于明胶-黄蓍胶可溶组分复合凝聚封装肉桂精油乳液的特性及其抗糖尿病活性研究

本研究针对肉桂精油(CEO)易挥发、稳定性差及生物利用度低的问题，通过明胶(GE)与黄蓍胶可溶组分(STG)复合凝聚技术开发了一种新型封装系统。结果表明，GE1:STG1/CEO50%配方具有最高包封率(98.32%)和包封产率(51.34%)，FTIR证实分子间相互作用，SEM显示表面粗糙无裂纹，TGA表明热稳定性提升。封装后CEO在模拟肠液中释放率(42.63%)高于胃液(34.91%)，显著增强α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶抑制活性，并促进3T3-L1脂肪细胞葡萄糖摄取。该研究为糖尿病功能性食品开发提供了有效递送系统。

　　

糖尿病作为一种慢性代谢疾病，全球患者数量持续增长，传统药物治疗往往伴随副作用，促使人们将目光转向天然植物提取物。肉桂精油(cinnamon essential oil, CEO)因其丰富的生物活性成分如肉桂醛(cinnamaldehyde)，展现出显著的抗糖尿病、抗炎和抗氧化特性，成为研究热点。然而，CEO的高挥发性、对光热氧的敏感性以及水溶性差等问题，严重限制了其实际应用。如何提高CEO的稳定性，实现可控释放，并增强其生物利用度，成为研究人员亟待解决的难题。

为此，来自伊斯法罕医科大学的研究团队在《Food Chemistry: X》上发表了一项创新研究，他们采用复合凝聚(complex coacervation)技术，利用明胶(gelatin, GE)和黄蓍胶(tragacanth gum, TG)的可溶组分(soluble fraction of tragacanth gum, STG)作为壁材，成功封装了CEO，并系统评估了其理化特性、释放行为及抗糖尿病活性。

研究人员主要采用了复合凝聚制备技术、傅里叶变换红外光谱(FTIR)分析、扫描电子显微镜(SEM)观察、热重分析(TGA)、zeta电位测定、X射线衍射(XRD)分析、体外模拟胃肠释放实验以及酶抑制活性检测（α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶）和细胞葡萄糖摄取实验（使用3T3-L1脂肪细胞模型）等关键技术方法。

3.1. Particle yield, encapsulation efficiency, and encapsulation yield of complex coacervate

研究人员制备了不同比例(1:2, 1:1, 2:1)的GE-STG复合物及不同CEO负载量(25%和50%)的乳液。通过测定颗粒产率(PY)、包封效率(EE)和包封产率(EY)，发现GE1:STG1/CEO50%配方综合性能最优，其EE达98.32%，EY为51.34%，CEO实际负载量约391 mg/g。高EE值表明壁材能有效包埋核心成分，而EY相对较低则与干燥过程中挥发油损失及表面油未被完全洗脱有关。

3.2. FTIR analysis

FTIR光谱证实了GE、STG和CEO之间的成功复合与分子间相互作用。特征峰位移表明形成了氢键：GE的酰胺A峰从3410 cm^-1移至3423 cm^-1，STG的O-H伸缩振动从3430 cm^-1移至3423 cm^-1。CEO的特征峰（如2925 cm^-1处的C-H伸缩振动）在复合物中得以保留或轻微位移，证明了CEO被成功包封。

3.3. Morphology

光学显微镜和SEM观察显示，微胶囊呈球形，表面粗糙但无裂纹，结构完整，无团聚现象。这种形态有利于保护核心物质并延缓释放。

3.4. Zeta potential measurement

复合物zeta电位为-37 mV，表明颗粒表面带有较强的负电荷，通过静电斥力维持了分散体系的稳定性，防止了颗粒的聚集。

3.5. XRD analysis

XRD图谱显示，原材料GE和STG均呈现无定形结构，CEO及其复合物也显示宽泛的衍射峰，进一步证明了复合物的无定形特性，表明核心物质被非晶态壁材有效包埋。

3.6. Thermal property analysis

TGA分析表明，封装显著提高了CEO的热稳定性。纯CEO的起始分解温度(T₀)为180.2°C，而CEO复合物的T₀提升至243.5°C。最大分解速率对应的温度(T_max)也从198.1°C升高至278.3°C，这归因于壁材与核心之间的疏水-亲水相互作用。

3.7. Toxicity test

MTT细胞毒性试验表明，封装有效降低了CEO对L929成纤维细胞的毒性。封装CEO的半抑制浓度(IC₅₀)值在不同时间点均显著高于游离CEO，证明微胶囊化提高了CEO的生物相容性。

3.8. CEO release from the complex in SGF and SIF

体外释放研究显示，CEO在模拟胃液(SGF, pH 1.2)中2小时内的累积释放率为34.91%，而在模拟肠液(SIF, pH 6.8)中6小时释放率增至77.00%。这种pH依赖性的释放行为归因于GE的等电点(pI ≈ 4.8)。在胃液中（pH < pI），GE带正电，能与带负电的STG紧密结合；在肠液中（pH > pI），两者均带负电产生斥力，导致结构松弛和CEO释放加速。这种靶向肠道释放的特性对于CEO发挥其抑制碳水化合物消化酶的抗糖尿病功效尤为有利。

3.9. In vitro antidiabetic assay

3.9.1. α-Amylase and α-glucosidae inhibitory assay

研究证实，封装后的CEO对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶的抑制活性呈剂量依赖性增强，在8 mg/mL浓度下，抑制率分别达到71%和44.09%，显著高于游离CEO。这两种酶是调控餐后血糖的关键，抑制其活性可延缓碳水化合物消化和葡萄糖吸收。

3.9.2. Glucose uptake

在3T3-L1脂肪细胞模型中，CEO复合物(125 μg/mL)能显著促进葡萄糖摄取，效果优于阳性对照药物 Metformin (25 μg/mL)。当与胰岛素(10 U/mL)联合使用时，葡萄糖摄取率最高，达到138%，显示出协同增效作用，表明封装CEO能改善外周组织的胰岛素敏感性。

该研究得出结论，GE与STG通过复合凝聚形成的微胶囊是一种包封CEO的高效、生物相容性良好的递送系统。此系统不仅显著提高了CEO的稳定性和生物相容性，降低了其细胞毒性，更重要的是实现了CEO在肠道环境的靶向控释。其在体外表现出的强效α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶抑制活性，以及促进脂肪细胞葡萄糖摄取的能力，充分证明了其在管理餐后血糖和改善胰岛素敏感性方面的巨大应用潜力。这项研究为开发以天然产物为基础、用于糖尿病预防与辅助治疗的功能性食品或膳食补充剂提供了坚实的理论依据和技术支持，具有重要的科学意义和应用前景。