十克级岩藻糖基α-1,2-LacNAc合成及其糖苷产物在血型转化酶检测中的应用

本综述系统阐述了H抗原三糖（Fucα-1,2-LacNAc）的创新性十克级合成策略，通过Heck重排反应与岩藻糖基化技术，成功制备多种芳基/烷基糖苷。这些产物可作为高通量筛选平台的关键底物，用于开发血型转化酶（如岩藻糖苷酶）及ABO血型抗原修饰酶，为通用型O型血生物制备提供重要技术支撑。

　　

Highlight

Synthesis of fucosyl LacNAc

以20克规模岩藻糖基乳糖（1）为起始原料，基于乳糖处理方案[10]，通过硼酸与三乙胺催化下的酮-烯醇异构化反应，高效转化为岩藻糖基乳果糖（2）。经Amberlite H柱去除三乙胺后，通过甲醇共沸蒸发除去水分。随后与苄胺反应引入胺基，并经乙酸处理完成N-乙酰乳糖胺（LacNAc）结构的构建。

General information

所有化学品均为分析纯级别，除特殊说明外均购自Sigma-Aldrich公司。岩藻糖基乳糖由加拿大糖组学网络（GlycoNet）从Jennewein Biotechnologie GmbH采购所得。所有溶剂采用BOC标准级别，使用前经干燥处理。乙腈和吡啶经氢化钙蒸馏纯化，甲醇经镁蒸馏纯化。分析薄层色谱（TLC）采用铝基板进行。

CRediT authorship contribution statement

Yuqing Tian: 综述撰写–编辑与初稿，方法论，实验研究。

Stephen Withers: 综述撰写–编辑与初稿，课题指导，项目管理，资金筹措，概念设计。

Hong-Ming Chen: 初稿撰写，方法论，实验研究，概念设计。

Declaration of competing interest

作者声明本项目不存在商业利益冲突。

Declaration of Competing Interest

?? 作者声明以下可能构成潜在竞争利益的财务/个人关系：Stephen G Withers获得不列颠哥伦比亚大学资金支持。Stephen G Withers担任Avivo Biomedical Inc公司董事职务。S.G. Withers作为Avivo Biomedical公司联合创始人，致力于开发红细胞抗原修饰酶技术，但该公司未直接参与本研究。

Acknowledgements

本研究获得加拿大自然科学与工程研究委员会（NSERC）、加拿大卫生研究院及加拿大糖组学网络（GlycoNet）的资助支持。