癌症是全球主要的疾病和死亡原因之一，其特征是细胞增殖失控，这由遗传和表观遗传变化引发。世界卫生组织报告2022年约有1930万新发癌症病例和960万癌症相关死亡病例[1]。结直肠癌（CRC）是消化系统中最常见的癌症。根据2020年的全球癌症统计数据，它在全球范围内排名第三，是癌症相关死亡的第二大原因[2]。虽然有多种治疗选择，但由于化疗具有较高的生存率，它仍然是最常用的方法之一[3,4]。
自从发现顺式二氨基二氯铂（cisplatin）具有抗癌活性以来，过渡金属配合物在癌症治疗中的使用变得越来越重要[5,6]。包括顺式铂、卡铂和奥沙利铂在内的一些金属配合物已获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，目前在全球范围内用于治疗各种癌症[7,8]。九种含有铂、金和钌金属中心的过渡金属配合物正处于不同的临床试验阶段，而在过去两年中，有两种铂配合物和一种钯配合物进入了临床试验[5],[9],[10],[11]。尽管基于铂的药物取得了进展，但它们仍存在副作用，并且对某些类型的癌症无效[12],[13],[14]。因此，需要探索新的筛选方法和开发新的配合物。
锌（Zn）是人体中仅次于铁的第二大微量元素，对生长和发育至关重要，在多种生物系统中发挥着重要作用[15,16]。它是许多细胞过程的关键辅因子，可能是细胞代谢中的主要调节离子[15]。与其他许多金属(II)配合物类似，锌配合物也被视为潜在的新型抗癌金属基药物，作为铂衍生物的替代品[16]。锌配合物特别有吸引力，因为与其他金属（如铁、铜、汞等）相比，锌(II)在高剂量下几乎无毒[15],[16],[17],[18],[19],[20],[21]。Dincer等人报道了双核乙酸根桥联的Pt(II)配合物的晶体结构[22]。Wilson等人报道了一种源自顺式铂的双核乙酸根桥联的Pt(III)配合物，并通过光谱方法研究了其结构特征[23]。Shao等人报道了一种二乙酸根桥联的锌配合物，并研究了其对HeLa细胞系的体外抗癌活性[24]。Nfor等人和Bresolin等人仅报道了含有硫代半卡巴唑配体的双核乙酸根桥联配合物的结构特征，但没有研究其生物活性或其他性质（图1）。基于硫代半卡巴唑的过渡金属配合物已被研究用于多种应用，如传感、电催化、抗菌、抗真菌、抗肿瘤等[20,21],[27],[28],[29],[30],[31]。硫代半卡巴唑配体及其金属配合物的抗癌效果令人鼓舞；某些配体的活性甚至超过了顺式铂[28],[29],[30]。
基于上述事实，我们合成了两种基于硫代半卡巴唑（又称肼-1-碳硫酰胺，HCT）的配体：N-环己基-2-(1-(吡啶-2-基)乙叉)肼-1-碳硫酰胺 (HCyHCT) 和 N-环己基-2-(苯基(吡啶-2-基)亚甲基)肼-1-碳硫酰胺 (HCyBHCT)，以及相应的二乙酸根桥联的双核Zn(II)配合物[Zn(μ-ac)CyHCT]? 和 [Zn(μ-ac)CyBHCT]?，其中ac = 乙酸根。所制备的配合物通过光谱和单晶X射线衍射数据得到了充分表征。进一步通过多种生化实验评估了这些配体及其配合物对HT-29（人类结肠癌细胞）和Dalton淋巴瘤（DL）细胞的抗癌活性。
