壳聚糖-三聚磷酸盐微胶囊封装Lansium domesticum叶提取物的优化、表征及其生物活性研究：提升多酚稳定性和治疗潜力的创新策略

本研究创新性地采用壳聚糖-三聚磷酸盐（CS-TPP）微胶囊封装技术，通过Box-Behnken设计优化工艺，成功将Lansium domesticum叶提取物的封装效率（EE）提升至81.45%。该微胶囊系统显著增强了多酚化合物的热稳定性与控制释放性能，并展现出优异的抗氧化（DPPH、ABTS法）及细胞毒性（诱导MCF-7/T47D/4T1细胞凋亡），同时在大鼠急性口服毒性试验中表现出高度安全性（LD50>5000 mg/kg），为天然产物制剂开发提供了关键技术支撑。

　　

Highlight

本研究通过Box-Behnken设计（BBD）优化了壳聚糖（CS）-三聚磷酸盐（TPP）微胶囊封装Lansium domesticum叶提取物的工艺条件，实现了81.45%的高封装效率（EE）。傅里叶变换红外光谱（FTIR）和差示扫描量热法（DSC）分析证实了分子间相互作用及改善的热稳定性，扫描电子显微镜（SEM）显示形成了平均粒径0.65微米的球形颗粒。体外释放研究表明，在模拟胃液（SGF）和肠液（SIF）中多酚呈现持续释放模式，且4℃储存较25℃能更有效保留酚类含量。微胶囊表现出强抗氧化活性（DPPH、ABTS法）并通过诱导凋亡对MCF-7、T47D和4T1细胞系产生细胞毒作用（IC₅₀水平）。大鼠急性口服毒性试验显示，在5000 mg/kg剂量下未观察到不良反应。

Discussion

植物源多酚是天然存在于果蔬中的活性化合物。近年来，因其营养与药理特性，多酚在疾病防治领域备受关注。然而，其光敏感性、低生物利用度、快速代谢和短生物半衰期等局限限制了其应用，而微胶囊封装技术（包括黄酮与非黄酮类化合物）可有效改善这些问题。本研究开发的CS-TPP微胶囊系统成功提升了L. domesticum提取物的稳定性与生物效应，为天然活性成分的递送提供了新思路。

Conclusions

在优化条件（1.134% CS、2.288%提取物、2.024% TPP）下，采用离子凝胶法封装L. domesticum叶提取物所形成的CS-TPP微胶囊主要呈球形，平均直径0.65微米，封装效率达81.45±0.18%。FTIR与DSC分析证实了成功封装及改善的热稳定性。体外模拟胃肠液释放研究显示多酚可持续释放，4℃储存优于25℃。该微胶囊具有显著抗氧化与细胞毒活性（通过诱导凋亡），且急性口服毒性试验表明其安全性良好（LD₅₀>5000 mg/kg），具备作为营养制剂或药物开发的潜力。