瓜馥木根中新型阿朴啡生物碱与黄酮类化合物的发现及其胆碱酯酶抑制活性研究

来自国内的研究人员针对天然产物活性成分挖掘问题，开展了对瓜馥木（Fissistigma retusum）根部的化学成分研究。他们分离出一种新型阿朴啡生物碱（1）和两种新型黄酮类化合物（7、8），并通过HR-ESI-MS、NMR及ECD光谱等技术完成结构解析。研究发现化合物1和5对BChE抑制活性显著（IC50分别为8.54?μM和23.77?μM），化合物2对AChE抑制活性突出（IC50=25.27?μM），为抗阿尔茨海默病药物研发提供了新候选分子。

　　

研究人员从瓜馥木（Fissistigma retusum）根部成功分离出一种新型阿朴啡生物碱（(R)-1,2-亚甲二氧基-8-甲氧基-9-羟基去甲阿朴啡，化合物1）和两种新型黄酮类化合物（(S)-6,8-二羟基-7-甲氧基黄烷酮（7）与(S)-6,8-二羟基-5,7-二甲氧基黄烷酮（8）），同时获得七种已知化合物。通过高分辨质谱（HR-ESI-MS）、核磁共振谱（NMR）及量子力学模拟进行结构解析，并利用圆二色谱（ECD）明确确定了化合物1、7、8的立体构型。所有分离组分均经过胆碱酯酶抑制活性筛选，其中化合物1和5表现出对丁酰胆碱酯酶（BChE）的显著抑制能力（IC₅₀值分别为8.54?μM和23.77?μM），而化合物2对乙酰胆碱酯酶（AChE）具有明显抑制活性（IC₅₀值为25.27?μM）。该研究为天然产物来源的神经退行性疾病治疗剂开发提供了重要分子基础。