通过形成与水桥接的电荷辅助氢键，将小檗碱与苯磺酸制成药物盐，从而在保持其溶解性的同时提高其吸湿稳定性和渗透性

《Crystal Research and Technology》：Improving the Hygroscopic Stability and Permeability of Berberine While Maintaining its Solubility by Forming a Berberine-Benzenesulfonic Acid Pharmaceutical Salt via Charge-Assisted Hydrogen Bonding with Water Bridging

盐酸小檗碱苯磺酸盐通过水桥作用构建电荷辅助氢键网络，首次发现其不对称单元经C10-H10···O10氢键形成环状合成单元，显著提升药物水稳定性和渗透性。

　　

摘要

为了提高小檗碱（BER）的吸湿稳定性并保持其溶解性，通过引入苯磺酸（BSA）设计并合成了一种新型的小檗碱-苯磺酸（BER-H?O-BSA）药物盐。该药物盐通过水桥作用形成电荷辅助氢键（CAHBs）。据我们所知，BER-H?O-BSA的结构单元是首个通过氢键和CAHBs将小檗碱（BER）与苯磺酸（BSA）连接起来的不对称单元。这些相邻的不对称单元通过C10-H10···O10氢键进一步连接，从而生成环状合成单元R??(22)。与BERCl相比，BER-H?O-BSA的吸湿稳定性和渗透性显著提高。本研究表明，引入苯磺酸基团可以改善小檗碱（BERCl）的药物盐性质，优化其物理化学特性，并为未来类似小檗碱化合物的物理化学性质研究提供理论基础。

利益冲突

作者声明不存在利益冲突。