氟喹诺酮-三唑杂化分子：传统合成方法与绿色合成方法的比较分析及其生物活性的评估

《ChemistrySelect》：Fluoroquinolone-Triazole Hybrid Molecules: A Comparative Analysis of Conventional and Green Synthetic Methods, and Evaluation of Their Biological Activities

1,2,4-三唑类化合物经曼尼希反应与喹诺酮骨架结合，采用超声辅助及微波合成优化条件，结构经FTIR、NMR及质谱确证，抗菌活性接近诺氟沙星和环丙沙星，且多化合物对尿素酶、α-淀粉酶及α-葡萄糖酶等关键酶具有抑制活性

　　

摘要

在这项研究中，首先合成了一系列1,2,4-三唑衍生物，随后通过Mannich型反应将其引入氟喹诺酮骨架中。为了确定最佳反应条件，采用了常规加热、超声辅助合成和微波辐射技术进行实验。FTIR、NMR和质谱分析用于表征所得化合物的结构。此外，还评估了这些合成衍生物的抗菌和抗氧化性能。研究了它们对关键酶（尿素酶、α-淀粉酶、α-葡萄糖苷酶、乙酰胆碱酯酶（AChE）、丁酰胆碱酯酶（BChE）和酪氨酸酶）的抑制活性，其中一些化合物表现出显著的生物活性。几乎所有合成的杂化化合物的最低抑制浓度（MIC）值与诺氟沙星和环丙沙星等标准抗菌剂相当。除了4-芳基亚胺-1,2,4-三唑-3-酮衍生物外，所有测试的化合物都显示出显著的抗尿素酶活性。此外，几种新合成的分子对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶也表现出良好的抑制效果。

图形摘要

在这项研究中，首先合成了一系列1,2,4-三唑衍生物，随后通过Mannich型反应将其引入氟喹诺酮骨架中。这些含有氟喹诺酮和三唑环的新合成杂化化合物具有强大的抗菌活性和显著的抗尿素酶活性。此外，一些新合成的分子对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶也表现出良好的抑制效果。

利益冲突

作者声明没有利益冲突。