水溶性槲皮素-3-O-芸香糖苷(EubioQuercetin)的微生物学与药代动力学特性:与槲皮素的体外及临床对比研究
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时间:2025年09月29日
来源:JOURNAL OF FOOD SCIENCE 3.4
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来自多领域的研究团队开展了一项关于高水溶性标准化槲皮素衍生物EubioQuercetin的微生物代谢与药代动力学研究。该研究通过体外粪便菌群分析和人体临床试验,发现EubioQuercetin可显著改变肠道菌群组成(如提升Blautia,降低Faecalibacterium),并展现出比普通槲皮素更高的生物利用度(Cmax提高5倍,AUClast提高4–5倍),为类黄酮制剂开发提供了新依据。
在微生物学与药代动力学方面,水溶性的槲皮素-3-O-芸香糖苷(Quercetin-3-O-rutinoside, Q3R)——即EubioQuercetin——与普通槲皮素(Quercetin)展开了直接对比。体外粪便菌群分析显示,EubioQuercetin的添加显著增加了Blautia和[Ruminococcus] gnavus菌群(p < 0.05),同时降低了Faecalibacterium和脱氧胆酸(deoxycholic acid)水平(p < 0.05)。此外,Fusicatenibacter与Christensenellaceae R-7 组在干预前的相对丰度与其干预前后的变化呈显著正相关。
在一项随机、开放标签、两序列/两阶段交叉临床试验中,EubioQuercetin与槲皮素的主要血液代谢物种类及丰度比例高度相似——无论是否连接芸香糖(rutinose)。EubioQuercetin的药代动力学(pK)特征显著优于普通槲皮素:其最大血药浓度(Cmax)提高5倍,药时曲线下面积(AUClast)提升4–5倍,达峰时间(Tmax)延长2–3倍,半衰期(t1/2)在连续服用4周后延长超过2倍。
持续服用EubioQuercetin 4周后,人体肠道菌群组成波动增大,趋势与体外实验一致。初步结果表明,EubioQuercetin凭借其增强的水溶性,更能促进肠道菌群的分解与代谢反应,其菌群波动模式也不同于普通槲皮素,显示出更好的生物利用性与微生物调节潜力。
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