放射性碘标记奥司他韦磷酸盐（[131I]IodoTam）在炎症与细菌感染鉴别成像中的特性研究与生物评价

本研究成功通过电亲取代反应实现奥司他韦磷酸盐（Tamiflu）的碘-131标记，获得高放化纯度（96.5 ± 1.2%）的[131I]IodoTam。该示踪剂在体外对金黄色葡萄球菌（S. aureus）表现出剂量依赖性抑菌活性，并在感染组织中具有显著富集能力（T/NT = 6.6），优于商用99mTc-环丙沙星（T/NT = 3.18），为临床鉴别细菌感染与无菌性炎症提供了新型双功能（诊断/治疗）分子探针。

　　

Highlight

本研究亮点在于成功开发了具有双重作用机制的放射性标记化合物——[¹³¹I]IodoTam。它不仅保留了奥司他韦磷酸盐（Tamiflu）本身的抗菌潜力，还通过碘-131标记实现了对感染灶的高特异性靶向与成像功能，为感染性疾病的精准诊断与治疗响应评估提供了新工具。

Radiolabeling of Tamiflu

奥司他韦磷酸盐（Tamiflu）通过电亲取代反应成功与碘-131（¹³¹I）实现放射性标记。经系统优化后，在最佳反应条件（100 μg Tam、100 μg 氯胺-T、pH 4、室温25?°C反应30分钟）下，获得高达96.5 ± 0.14%的放射化学产率——这可一点也不简单，就像给分子装上了一枚“放射性导航器”！

In vivo bioevaluation studies

体内生物评价结果显示，[¹³¹I]IodoTam 在感染模型中的富集表现非常亮眼：注射2小时后，感染组织与正常组织的摄取比值（T/NT）高达6.6，显著高于无菌炎症组（T/NT = 2.71）。更厉害的是，它还比临床上常用的^99mTc-环丙沙星（T/NT = 3.18 at 1 h）更具靶向优势！可以说，这家伙是个“感染区域的高亮标记笔”。

Conclusion

本研究成功建立奥司他韦磷酸盐的碘-131标记方法，获得高放化产率的[¹³¹I]IodoTam。其在感染灶中表现出优异的靶向性与高T/NT比值，显著优于现有示踪剂，表明该化合物在细菌感染与无菌性炎症的鉴别成像中具有重要应用潜力，为一类新型诊疗一体化药物开发奠定基础。

Ethics animal care

本研究所有动物实验均严格遵守埃及原子能机构（EAEA）下属国家辐射研究与技术中心（NCRRT）制定的动物伦理准则（批准号：EAEA/8PA/24）。我们郑重承诺：每一只实验小鼠都获得了符合国际标准的“五星级伦理待遇”。