抗癌药物特波替尼的简短且可持续的合成方法

采用绿色新方法合成抗癌药物tepotinib，仅需5步（最长线性序列3步），产率75%，优于Merck的8步27%产率方法，且使用ppm级Pd和 aqueous介质。

　　

抗癌药物特波替尼的合成仅经历了5个步骤（最长线性序列中的3个步骤），总产率为75%。这与默克公司采用的合成方法相比具有显著优势：默克的合成方法需要8个步骤，总产率为27%。此外，默克的合成方法需要使用相对大量的贵金属催化剂（例如钯），且所有反应都在有毒溶剂中进行。相比之下，现在有一种新的、更环保的合成方法，该方法不仅效率更高，而且仅需要微量的钯，并且两个关键的铃木-宫浦偶联反应都是在水介质中进行的。