黄芪均一多糖APS3a的口服吸收机制及其作为黄酮类化合物吸收促进剂的潜力研究

本研究发现黄芪均一多糖APS3a可通过小窝蛋白介导的内吞、巨胞饮及SGLT1介导的转运等跨细胞途径，并具备可逆性打开紧密连接蛋白的能力，显著增强黄酮类化合物的肠道渗透性和吸收，为多糖类药物的口服递送系统和辅料开发提供了重要理论依据。

　　

Highlight亮点聚焦

本研究首次系统阐明黄芪均一多糖APS3a的口服吸收机制，揭示其通过多种能量依赖性主动转运途径（包括小窝蛋白介导的内吞、巨胞饮及钠-葡萄糖协同转运蛋白1（SGLT1）介导的内吞）实现跨细胞转运，并具备可逆性调控紧密连接蛋白功能的能力。更值得注意的是，APS3a可自组装形成黄酮类化合物递送系统，显著提升其生物利用度，为天然多糖作为新型药用辅料提供了突破性证据。

Molecular weight and monosaccharide composition

分子量与单糖组成

APS3a经鉴定为均一多糖，其重均分子量（M_w）为209,615 Da，数均分子量（M_n）为206,117 Da。光谱显示单一对称峰，多分散指数（α）为1.017（图S2A），表明分子量分布相对狭窄。离子色谱分析揭示APS3a的单糖组成包括岩藻糖（Fuc）、鼠李糖（Rha）、阿拉伯糖（Ara）、半乳糖（Gal）、葡萄糖（Glc）、半乳糖醛酸（Gal-UA）和葡萄糖醛酸（Glc-UA），摩尔比为1.06:8.22:31.30:11.63:2.21:32.56:12.98。

Conclusion结论

本研究通过分离表征黄芪均一多糖APS3a，并采用FITC和Cy7胺荧光标记技术实现其体内外追踪。结果表明：APS3a口服后可被吸收，主要分布于肝脏和肾脏，空肠是其核心肠道吸收段。该多糖可通过跨细胞和旁细胞双重途径穿越肠上皮屏障。其中跨细胞转运涉及小窝蛋白介导的内吞、巨胞饮及SGLT1介导的内吞等能量依赖性主动运输机制；同时，APS3a能可逆性打开紧密连接蛋白，激活旁细胞转运通道。此外，APS3a可作为药用辅料与黄芪黄酮类化合物自组装形成复合物，显著提升后者的渗透性和吸收效率。这些发现为多糖口服吸收机制研究及其应用开发提供了重要理论支撑。