通过基于质量设计的纳米乳液实现双组分药物奥沙普嗪（Oxaprozin）和杏仁核油（Apricot Kernel Oil）的经皮输送：在骨关节炎诱导的动物模型中的治疗潜力

《Pharmaceutical Research》：Transcutaneous Delivery of Dual-Approach Oxaprozin and Apricot Kernel Oil Through a QbD Driven Nanoemulgel: Therapeutic Potential Against Osteoarthritis-Induced Animal Model

骨关节炎治疗中开发OXaprozin与杏仁油复合纳米乳剂，通过优化透皮递送系统实现缓释镇痛和脂质平衡调节。体外实验显示高渗透性和长效释放，动物模型证实关节肿胀显著缓解，TNF-α和IL-6炎症因子下降达p<0.001水平。

摘要

目的

骨关节炎是一种退行性关节疾病，会导致疼痛性炎症和软骨损伤，对老年人的健康影响巨大。因此，需要采用先进的治疗方法来治疗这种疾病，同时尽量减少治疗的并发症。传统疗法仅针对相关疼痛进行缓解，未能从根本上解决关节软骨退行性炎症的问题。为了解决这些问题，采用了一种综合疗法，即联合使用奥沙普嗪（OXA）和杏核油（AKO），这种疗法兼具出色的镇痛效果和恢复脂质平衡的能力。

方法

我们优化并评估了基于杏核油的纳米乳剂（OXA-NEG）的可扩展性靶向经皮递送系统。此外，进一步的临床前研究也证实了该疗法的良好治疗效果。

结果

对杏核油（AKO）的GC–MS分析发现了其中的潜在成分，包括维生素、脂肪酸和抗氧化剂。优化后的纳米乳剂平均粒径为208.5 ± 5.97 nm，PDI值为0.2502 ± 0.045，Zeta电位为-16.33 ± 0.241 mV，显示出良好的递送性能。在质地分析中，OXA-NEG表现出良好的涂抹性和挤出性。体外和体内实验表明，与传统凝胶相比，该纳米乳剂具有持续的释放效果和较高的渗透率。在骨关节炎动物模型中进行的疗效评估显示，与对照组相比，OXA-NEG组大鼠的肿胀关节软骨得到了显著恢复。血浆中的TNF-α和IL-6水平也显示出显著差异（p < 0.001）。

结论

研究结果表明，所提出的配方具有优异的经皮递送双重治疗潜力，同时满足了安全性要求，有望获得更好的临床接受度。