综述：哌啶酮类化合物作为药物发现和开发中的重要骨架结构的最新进展

《Medicinal Chemistry Research》：Recent advances in piperidones as privileged scaffolds for drug discovery and development

Piperidone（哌啶酮）作为药物设计的重要结构单元，其合成方法多样，包括多组分反应、环加成等，生物活性广泛，尤其在抗癌方面多机制协同作用，需深入结构活性关系研究，同时探索天然生物合成途径以提高复杂结构产率。

　　

摘要

哌啶酮是一种具有酮官能团的化学性质多样的环状胺类化合物，由于其合成上的灵活性和广泛的生物活性，在现代药物设计中成为了一种理想的骨架结构。本文全面概述了已在实验室合成、从天然来源分离或从海洋生物中发现的哌啶酮及其衍生物。文中讨论了构建哌啶酮骨架的各种合成策略，包括多组分反应、环加成反应、有机催化方法以及微波辅助的一锅法合成工艺。哌啶酮衍生物展现出多种生物活性，如抗氧化、抗炎、抗菌、抗真菌、抗病毒、神经保护作用，尤其是在多种细胞系中具有显著的抗癌效果。有趣的是，一些衍生物通过多种机制同时发挥抗癌作用，这突显了详细的结构-活性关系（SAR）研究的重要性，以明确决定特定作用方式的结构因素。深入理解这些机制关系有助于合理设计能够同时作用于多个靶点的新型哌啶酮基分子，从而提高治疗效果。此外，研究天然生物合成途径可能有助于实现结构复杂哌啶酮衍生物的大规模生产，为药物化学和药物开发开辟新的机遇。总体而言，本文强调了哌啶酮骨架作为合理药物设计中关键结构模块的重要性。