综述：钯催化的Suzuki–Miyaura和Buchwald–Hartwig交叉偶联反应在合成具有药理活性的嘧啶类分子中的应用

《Molecular Diversity》：Palladium-catalyzed Suzuki–Miyaura and Buchwald–Hartwig cross-coupling reactions towards the synthesis of pharmacologically potent pyrimidine-based molecules

吡啶杂环化合物因抗菌、抗癌、抗病毒及抗炎等生物活性备受关注，钯催化合成法因其高效、高选择性和官能团耐受性成为核心策略，重点综述了Suzuki-Miyaura偶联和Buchwald-Hartwig胺化在构建三唑、噻吩吡咯及吡唑融合体系中的应用，这些方法在区域和化学选择性上表现优异，为开发靶向激酶、HIV逆转录酶及表观遗传调节剂的药物提供了新途径。

　　

摘要

含嘧啶的杂环化合物由于具有广泛的生物活性（包括抗菌、抗癌、抗病毒和抗炎作用），在制药领域具有重要意义。因此，开发用于合成功能化嘧啶的选择性方法变得越来越重要。近年来，钯催化反应已成为现代有机合成中的强大工具，表现出高效率、选择性和对官能团的良好耐受性。本文全面概述了通过钯催化反应合成生物活性嘧啶（包括三唑并、噻吩并吡咯和吡唑并融合体系）的最新进展。重点介绍了钯介导的转化方法（如Suzuki–Miyaura偶联和Buchwald–Hartwig胺化）在合成复杂嘧啶结构中的多功能性和高效性。这些合成策略不仅表现出高区域选择性和化学选择性，还为开发针对激酶、HIV逆转录酶和表观遗传调控因子等靶点的高效新型药物做出了贡献。通过提供合成途径和生物学相关性的综合视角，本文成为从事杂环药物设计和钯催化方法研究的学者的宝贵资源。

图形摘要

含嘧啶的杂环化合物由于具有广泛的生物活性（包括抗菌、抗癌、抗病毒和抗炎作用），在制药领域具有重要意义。因此，开发用于合成功能化嘧啶的选择性方法变得越来越重要。近年来，钯催化反应已成为现代有机合成中的强大工具，表现出高效率、选择性和对官能团的良好耐受性。本文全面概述了通过钯催化反应合成生物活性嘧啶（包括三唑并、噻吩并吡咯和吡唑并融合体系）的最新进展。重点介绍了钯介导的转化方法（如Suzuki–Miyaura偶联和Buchwald–Hartwig胺化）在合成复杂嘧啶结构中的多功能性和高效性。这些合成策略不仅表现出高区域选择性和化学选择性，还为开发针对激酶、HIV逆转录酶和表观遗传调控因子等靶点的高效新型药物做出了贡献。通过提供合成途径和生物学相关性的综合视角，本文成为从事杂环药物设计和钯催化方法研究的学者的宝贵资源。

图形摘要