新型唇萼薄荷（*Plectranthus barbatus* Andrews）固体剂型的开发、理化表征及其对埃及伊蚊（*Aedes aegypti* L.）的杀幼虫效果

《Biocatalysis and Agricultural Biotechnology》：Development, physicochemical characterization, and larvicidal efficacy of a novel Plectranthus barbatus Andrews solid formulation against Aedes aegypti L.

　　

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  基于Plectranthus barbatus开发了一种新型植物源杀幼虫药片
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  该制剂表现出优良的物理化学稳定性和相容性
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  片剂基质提高了对Aedes aegypti的杀幼虫活性
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  速释特性使生物活性成分快速释放
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  在非靶标物种中观察到急性和发育影响

引言

埃及伊蚊（Aedes aegypti L.，双翅目：蚊科）是分布最广泛的蚊种之一，主要分布于热带和亚热带地区，并在南欧越来越多的报告中被提及（Cholvi等，2026）。其强烈的嗜人行为和适应性使其易于在家庭环境中繁殖，促进了登革热、基孔肯雅热、寨卡病毒和黄热病等虫媒病毒的传播，因为受感染的雌蚊经常叮咬人类并利用多种产卵场所（Nakhaie，2026；Facchinelli等，2023；Valle & Aguiar，2023）。

埃及伊蚊传播的虫媒病毒由于其发病率的扩大和地理分布的扩展，已成为日益严峻的全球公共卫生问题。登革热是最普遍的，估计每年影响1亿至4亿人，而黄热病、寨卡病毒和基孔肯雅热则继续引发疫情并向新的地理区域扩展（WHO，2025）。这种流行病学形势凸显了对有效控制埃及伊蚊种群的有效和可持续策略的需求。传统方法，包括公众教育、消除产卵场所和杀虫剂施用，其长期效果有限，凸显了对综合和可持续媒介管理策略的需求（Algamdi & Mahyoub，2022）。

由于天然杀虫剂具有生物降解性和可能更低的环境持久性，它们已成为合成化合物的有前途的替代品（Santos和Pereira，2025）。多种植物提取物和精油已显示出对埃及伊蚊和其他医学相关蚊种的杀蚊活性（Vivekanandhan等，2018a,b；Pratheeba等，2019；Vivekanandhan等，2020）。然而，其实际应用可能受到挥发性、植物毒性和化学不稳定性等因素的限制。尽管植物提取物含有多种生物活性成分，可能通过多种机制发挥作用，这一特征可能有助于降低抗性发展的风险（Chaudhary等，2024），但大多数研究关注的是粗提取物、精油或分离的组分，而非将其开发成稳定和便于操作的制剂。

制剂策略，包括乳剂、粉剂、颗粒剂和片剂，可以通过提高稳定性、实现控制释放和延长残效期来帮助解决这些限制（Kumar等，2025）。在这些方法中，固体片剂具有标准化给药剂量、便于处理以及适用于小水箱施用等实用优势（Melo-Santos等，2001）。这些特征对于巴西的埃及伊蚊控制尤为重要，因为那里存在众多分散的小型繁殖场所，给媒介控制项目带来后勤挑战（巴西卫生部，2023）。然而，在单一制剂中结合物理化学相容性、快速崩解、杀幼虫活性和初步生态毒理学评价的速释植物药片仍缺乏详细记载。

在具有杀幼虫活性的植物中，Plectranthus barbatus Andrews（唇形科）是一种非洲灌木，其药用性质已被充分记录（Lukhoba等，2006）。其叶片水提取物含有生物活性成分，包括黄酮类、咖啡酸、凝集素和胰蛋白酶抑制多肽，对埃及伊蚊L3幼虫表现出杀幼虫活性（LC₅₀ = 0.48%，w/v），影响幼虫发育和生理过程（Almeida等，2021）。

尽管粗水提取物的杀幼虫活性已经确立，但将其纳入固体剂型的研究尚未进行。此外，虽然已有植物源杀幼虫药片的报道，但关于将物理化学表征、片剂性能、杀幼虫活性和初步生态毒理学评价相结合的研究信息有限（Kala等，2019；Silva等，2021；Santos等，2025a）。

本文系统性地利用热重分析（TGA）、差示扫描量热法（DSC）和傅里叶变换红外光谱（FTIR）评价了P. barbatus叶片提取物的热稳定性及其与所选辅料的物理化学相容性。随后开发并评价了一种优化的速释片剂制剂对埃及伊蚊L3幼虫的杀幼虫活性。最后，通过急性和毒性试验和评估次致死发育影响，研究了所开发制剂的环境特性。

章节摘要

植物材料

植物材料的获取已正式记录在国家遗传资源和相关传统知识管理系统（SisGen）中，记录编号为AF99882。P. barbatus叶片样本采集自累西腓植物园（巴西伯南布哥；坐标08°04'–08°05'S，34°57'–34°59'W），并由专家进行分类鉴定。采集后，叶片经蒸馏水冲洗，去除叶柄后

结果与讨论

本研究成功开发了一种包含Plectranthus barbatus叶片提取物的速释片剂制剂。选择片剂制剂的策略旨在优化储存稳定性并方便田间施用，解决植物源生物活性成分众所周知的环境敏感性（Worku等，2024）。此外，制备遵循优化方案，具有操作简便的特点（Almeida等，2021

结论

本研究的创新之处在于开发了一种固体P. barbatus制剂，能够在保持生物活性大分子的同时保留相对于粗提取物的杀幼虫活性。所获得的基质在实验室条件下表现出快速崩解的特性，这可能有利于植物成分在水生环境中的生物利用度。热分析和光谱分析表明在热条件下具有耐热性

CRediT作者贡献声明

Patrícia Maria Guedes Paiva：写作——审阅与编辑，可视化，资源，获取资金。Lucas Gabriel Pita dos Santos：方法学，调查，形式分析。Júlio César Ribeiro de Oliveira Farias de Aguiar：验证，方法学，形式分析，数据整理。Emerson de Oliveira Silva：验证，方法学，调查，形式分析。Estefani Santana do Nascimento：方法学，调查，形式分析。Cristiane Maria Varela de Araújo：写作——

未引用的参考文献

Nakhaie等，2026；Navarro等，2024；Santos等，2025；Vivekanandhan，2025；世界卫生组织，1981；世界卫生组织，2024；世界卫生组织，2025；世界卫生组织，2025；世界卫生组织，2025。

利益冲突声明

作者声明以下财务利益/个人关系，可能被视为潜在的利益冲突：佩尔南布哥农村联邦大学已向巴西国家工业产权研究所（INPI，巴西国家工业产权研究所）提交了一项专利申请，涉及片剂的制备方法及其用于蚊媒控制的用途，标题为"基于Plectranthus barbatus叶片的杀幼虫片剂"

利益冲突声明

? 作者声明不存在任何已知可能影响本文所报告工作的财务利益或人际关系。

致谢

作者感谢国家科学与技术开发委员会（CNPq；拨款号407192/2018-2和408789/2016–6）以及高等教育人员进修协调处（CAPES；财务代码001）和伯南布哥科学与技术基金会（FACEPE；拨款号APQ-0108-2.08-14，以及APQ-1324-2.08/22）的支持。WAA感谢CNPq提供的博士后奖学金（流程号：151206/2024-4）。作者

Welton Aaron de Almeida|Livia Lais de Santana Silva|Cristiane Maria Varela de Araújo|Estefani Santana do Nascimento|Emerson de Oliveira Silva|Júlio César Ribeiro de Oliveira Farias de Aguiar|Lucas Gabriel Pita dos Santos|Patrícia Maria Guedes Paiva|Daniela Maria do Amaral Ferraz Navarro|Pedro José Rolim Neto|Thiago Henrique Napole?o|Emmanuel Viana Pontual