基于碳酸钙与碳酸钠的胃滞留型药物输送系统开发与评价

《RSC Pharmaceutics》：Insights into the effects of calcium carbonate versus sodium carbonate as gassing agents on cefalexin monohydrate effervescent floating tabletsOpen Access

【字体：大中小】 时间：2026年10月03日 来源：RSC Pharmaceutics 5.5

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　　打开图形查看器胃滞留型药物输送系统可以通过延长药物在胃中的滞留时间来提高某些缓释剂型药物的生物利用度。

胃滞留型药物输送系统可以通过延长药物在胃中的滞留时间来提高某些缓释剂型药物的生物利用度。本研究的目的是开发并评估一种基于发泡机制的胃滞留型药物输送系统，该系统使用了两种气体生成剂：碳酸钙和碳酸钠。选择头孢氨苄一水合物作为模型药物，因为其半衰期较短（约1小时），且在肠道pH值下不稳定；其在上消化道的吸收窗口较窄，使其成为胃滞留型输送系统的理想模型药物。方法：使用含有250毫克药物的羟乙基纤维素和海藻酸钠的二元（1:1）混合物（其中含有10%或20%（重量百分比）的碳酸钙或碳酸钠），从粉末混合物或粒状粉末中制备漂浮片剂。通过差示扫描量热法和傅里叶变换红外光谱分析了药物与辅料之间的潜在相互作用。在37°C ± 0.5°C条件下，使用0.1 M HCl（pH 1.2）评估了载药基质片剂的药物释放特性、漂浮能力和膨胀行为。释放数据通过拟合Korsmeyer–Peppas功率律模型进行分析，该模型用于描述聚合物系统的药物释放。所有片剂（在40±2°C和80±5%相对湿度下储存3个月）的稳定性通过药物释放率和漂浮能力进行了评估。结果：片剂能够在溶解介质表面漂浮，并且药物释放持续了10小时。含有10%（重量百分比）碳酸钙的颗粒制备的片剂在漂浮延迟时间、漂浮持续时间、膨胀能力、持续药物释放率和稳定性方面表现优秀。因此，碳酸钙不仅在高剂量下的头孢氨苄一水合物中表现良好，在我们之前的研究中，也在低剂量下的潘托昔林中表现出良好效果；综上所述，这种羟乙基纤维素和海藻酸钠的二元混合物，结合碳酸钙作为气体生成剂，适用于其他旨在实现胃滞留型输送的药物。