综述:沙坦类与双沙坦类化合物对多种G蛋白偶联受体的多靶点结合特征及药物再开发潜力研究
《International Journal of Molecular Sciences》:Sartans and Bisartans: Expanding Therapeutic Horizons Through Broad Receptor Interactions and Repurposing Potential
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时间:2026年10月07日
来源:International Journal of Molecular Sciences 5.6
摘要
血管紧张素受体拮抗剂(ARBs),又称沙坦类药物,是一类高选择性的血管紧张素II 1型受体拮抗剂,常用于治疗高血压、心力衰竭和慢性肾脏病患者。此外,双沙坦类——一类新型ARB降压药——的发现及简便合成,已显示出治疗心血管疾病的潜力。近期的计算与药物网络药理学研究表明,ARB类药物具有更广泛的受体相互作用谱,涵盖α-肾上腺素能受体以及δ-和μ-阿片受体,突显了其多药理学特性。在此,我们结合分子对接、分子动力学和蛋白质-蛋白质相互作用分析,表征了沙坦类和双沙坦类的结合特征,以及对多种G蛋白偶联受体的构象影响。重点探讨其调节受体脱敏状态以及影响神经精神疾病、成瘾、病毒传染和心血管疾病相关通路的能力。讨论了当前计算方法的局限性,同时强调了实验蛋白质组学验证的必要性。总之,这些证据将沙坦类和双沙坦类定位为多靶点药物再开发和精准医学应用中具有结构优势的药物骨架。
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