肽段中色氨酸通过高碘酸钠氧化选择性转化为N-甲酰犬尿氨酸的固相肽合成后修饰新方法

《Organic and Biomolecular Chemistry》：Oxidation of Tryptophan to N-Formylkynurenine in PeptidesOpen Access

　　

我们报告了一种合成含N-甲酰犬尿氨酸（Nfk）肽段的新方法。Nfk是色氨酸（Trp）代谢的已知产物，但获取含有该残基的肽段仍然具有挑战性。肽段中的色氨酸（Trp）可在室温下使用高碘酸钠（NaIO?）在24小时内氧化为Nfk。该反应对Trp具有化学选择性，我们已在十三种含有除半胱氨酸（Cys）和甲硫氨酸（Met）以外所有天然氨基酸的肽段上验证了其兼容性。肽段中的Nfk残基可在水溶液中用1%三氟乙酸（TFA）水解为犬尿氨酸（Kyn）。总体而言，本报告代表了一种温和且高选择性的反应方法，用于在固相肽合成（SPPS）后在肽序列中生成Nfk。

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? 2026 作者。由英国皇家化学会出版

2026

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