经验证的柱前衍生化高效液相色谱-荧光检测法同时测定谷胱甘肽和氨甲环酸及其在离体皮肤渗透性研究中的应用：水包油型与油包水型纳米乳的比较

《Journal of Pharmaceutical Innovation》：Validated HPLC?FLD Method with Pre?column Derivatization for the Simultaneous Determination of Glutathione and Tranexamic Acid and Its Application to Ex Vivo Skin Permeability from w/o and o/w Nano?emulsions

## 摘要### 目的黄褐斑的特征是皮肤上出现深色斑点，尤其在面部，由激素变化、日晒和遗传倾向引起。谷胱甘肽（GSH）和氨甲环酸（TXA）有助于防止这种色素沉着。本研究旨在开发和验证一种HPLC-FLD方法，用于在复杂基质中同时定量分析这两种分析物，并研究纳米乳液类型对其皮肤渗透的影响。### 方法采用C18柱（15 cm × 4.6 mm，5 μm）作为固定相，甲醇与磷酸盐缓冲液（pH 6.7）的混合物作为流动相，采用梯度洗脱系统。荧光检测采用柱前衍生化方法，在硼酸盐缓冲液（pH 10.5）中使用邻苯二甲醛和N-乙酰-L-半胱氨酸进行衍生化。同时评估了反应条件和产物稳定性。配制了两种乳液（o/w和w/o），并从油相、液滴大小和Zeta电位等方面进行了评估。优化了盐辅助液-液萃取（SALLE）方法用于纳米乳液的预处理。使用Franz扩散池和猪皮进行了体外渗透性研究。### 结果该方法表现出优异的线性（R2 > 0.999）、灵敏度（LOD_TXA = 3.9 ng/mL，LOD_GSH = 2.6 ng/mL）和可靠性（%RSD_TXA < 2%，%RSD_GSH < 2.5%，回收率 = 100 ± 4%）。SALLE程序提供了干净的提取物和高回收率。胶带剥离研究和渗透结果表明，w/o乳液显著增强TXA的摄取和渗透，而GSH无论配方如何均表现出有限的渗透性，这与其物理化学性质及实验条件下的化学不稳定性一致。### 结论这些发现强调了为每种分子选择合适的基质以实现最佳外用效果的重要性。### 图形摘要（图片：该论文包含一张图形摘要图片）