吲哚-腙杂合衍生物作为新型皮肤癌增强治疗药物：分子设计、生物评价与纳米脂质体递送

《RSC Pharmaceutics》：Indole-Hydrazone hybrid derivatives as emerging therapeutics for enhanced skin cancer therapy: Molecular Design, Biological Evaluation and Nanoliposomal DeliveryOpen Access

　　

为推进皮肤癌治疗药物的发展，研究人员通过腙缩合反应合成了一系列吲哚-腙衍生物（5a–5l）。在完成结构表征后，对这些化合物在多种人体癌细胞系上进行了筛选，包括M14、MCF-7、HepG2、HEK-293T和A549。其中，化合物5l表现最为突出，对M14黑色素瘤细胞系展现出优异的抗增殖活性，IC50仅为0.08 μM。流式细胞术机制研究表明，5l能成功诱导细胞凋亡并触发G2期细胞周期阻滞。计算研究，包括分子对接和分子动力学模拟，证实了其可与mTOR结合口袋产生合理相互作用，且配体-蛋白复合物具有良好的稳定性。为增强治疗活性并实现靶向递送，我们开发了装载5l的纳米脂质体凝胶制剂（GEL4）用于体内评估。纳米脂质体凝胶是一种有前景的非侵入性皮肤癌治疗手段，通过增强药物渗透、确保靶向递送以及提供缓释效果发挥作用。所开发的制剂在共聚焦显微镜和离体皮肤渗透研究中表现出改善的皮肤渗透性和可控的药物释放。体内实验结果表明，纳米脂质体凝胶的抗癌效果优于市售乳膏（5-FU）。此外，皮肤刺激性研究显示，在所评估的实验条件下未观察到明显的治疗相关毒性，突显了其作为选择性且有效的皮肤癌局部治疗选项的潜力。

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? 2026 作者。由英国皇家化学学会出版

2026

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