来自板栗叶的次级代谢产物:α-葡萄糖苷酶和PTP1B的抑制作用、抑制LPS诱导的一氧化氮产生及分子对接分析

《Revista Brasileira de Farmacognosia》:Secondary Metabolites from Castanea mollissima Leaves: α-Glucosidase and PTP1B Inhibition, Suppression of LPS-Induced Nitric Oxide Production, and Molecular Docking Analysis

【字体: 大 中 小 】 时间:2026年10月18日 来源:Revista Brasileira de Farmacognosia 1.4

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   摘要2型糖尿病涉及餐后高血糖、胰岛素信号通路受损和炎症。对壳斗科栗属植物板栗(Castanea mollissima Blume)叶片进行植物化学研究,分离得到8种已知次级代谢产物,其结构通过一维和二维核磁共振波谱数据得以确认。对所有分离化合物进行了α-葡萄糖苷酶和蛋白酪氨酸

  

摘要

2型糖尿病涉及餐后高血糖、胰岛素信号通路受损和炎症。对壳斗科栗属植物板栗(Castanea mollissima Blume)叶片进行植物化学研究,分离得到8种已知次级代谢产物,其结构通过一维和二维核磁共振波谱数据得以确认。对所有分离化合物进行了α-葡萄糖苷酶和蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制活性评价,同时额外测试了岩藻甾醇、没食子亭、4-羟基-2-甲氧基苯酚-β-D-{3″-O-[4′-羟基-3′-甲氧基(苯甲酸酯)]}-葡萄糖苷和牡荆素对脂多糖诱导的RAW264.7巨噬细胞一氧化氮产生的抑制作用。化合物1β,4β,7α-三羟基木香烷、岩藻甾醇、没食子亭及4-羟基-2-甲氧基苯酚-β-D-{3″-O-[4′-羟基-3′-甲氧基(苯甲酸酯)]}-葡萄糖苷首次从板栗中报道。岩藻甾醇在三项实验中活性最强,抑制一氧化氮产生(IC50 19.6 ± 0.4 μM)、α-葡萄糖苷酶(IC50 38.9 ± 2.9 μM)和PTP1B(IC50 7.1 ± 1.2 μM)。牡荆素和芦丁显示出中等程度的α-葡萄糖苷酶抑制活性,而其余化合物活性较弱或无活性。针对诱导型一氧化氮合酶、环氧合酶-2、白细胞介素-8、寡聚1,6-葡萄糖苷酶和PTP1B进行的分子对接研究,为配体-靶标间可能的相互作用提供了假设性信息。这些发现丰富了板栗已知次级代谢产物的种类,并为岩藻甾醇的进一步研究提供了支持。

图形摘要

2型糖尿病涉及餐后高血糖、胰岛素信号通路受损和炎症。对壳斗科栗属植物板栗(Castanea mollissima Blume)叶片进行植物化学研究,分离得到8种已知次级代谢产物,其结构通过一维和二维核磁共振波谱数据得以确认。对所有分离化合物进行了α-葡萄糖苷酶和蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制活性评价,同时额外测试了岩藻甾醇、没食子亭、4-羟基-2-甲氧基苯酚-β-D-{3″-O-[4′-羟基-3′-甲氧基(苯甲酸酯)]}-葡萄糖苷和牡荆素对脂多糖诱导的RAW264.7巨噬细胞一氧化氮产生的抑制作用。化合物1β,4β,7α-三羟基木香烷、岩藻甾醇、没食子亭及4-羟基-2-甲氧基苯酚-β-D-{3″-O-[4′-羟基-3′-甲氧基(苯甲酸酯)]}-葡萄糖苷首次从板栗中报道。岩藻甾醇在三项实验中活性最强,抑制一氧化氮产生(IC50 19.6 ± 0.4 μM)、α-葡萄糖苷酶(IC50 38.9 ± 2.9 μM)和PTP1B(IC50 7.1 ± 1.2 μM)。牡荆素和芦丁显示出中等程度的α-葡萄糖苷酶抑制活性,而其余化合物活性较弱或无活性。针对诱导型一氧化氮合酶、环氧合酶-2、白细胞介素-8、寡聚1,6-葡萄糖苷酶和PTP1B进行的分子对接研究,为配体-靶标间可能的相互作用提供了假设性信息。这些发现丰富了板栗已知次级代谢产物的种类,并为岩藻甾醇的进一步研究提供了支持。

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