咪贝特罗咀嚼片处方的开发及其药学性质、稳定性与比格犬体内药代动力学研究

《BMC Veterinary Research》：Development of pimobendan chewable tablets: pharmaceutical characterization and comparative pharmacokinetic evaluation in beagle dogs

　　

摘要

背景

咪贝特罗（PIM）是一种重要的心血管药物，广泛用于犬心脏疾病的长期管理。 commercially available 的咪贝特罗咀嚼片（PCTs）已被开发用于方便口服给药；然而，关于PCTs的处方开发、药学特性、稳定性和体内药代动力学行为的系统性研究仍然有限。因此，本研究旨在开发一种咪贝特罗咀嚼片处方，并系统评价其药学性质、稳定性以及在比格犬中与市售制剂相比的药代动力学特征。

结果

所开发的PCTs表现出令人满意的药学特性，包括外观、重量均匀度、含量均匀度、机械性质和水分含量。该片的溶出曲线与市售制剂相当，30分钟内PIM释放量超过80%。稳定性研究显示，在加速和长期储存条件下，片剂保持了令人满意的质量，尽管光照暴露导致药物含量和30分钟累积溶出度下降，表明需要避光储存。口服给药后，所开发的片剂在比格犬中表现出快速吸收，药代动力学曲线与市售制剂相当。在主要药代动力学参数方面，包括C_max、T_max、T_last、T_1/2、AUC_0–∞、Vz/F、CL/F和MRT_0–∞，两种制剂之间未观察到显著差异。

结论

成功开发了一种具有令人满意的药学性质和稳定性的咪贝特罗咀嚼片处方。所开发的PCTs表现出与市售制剂相当的溶出行为和药代动力学特征。这些发现为PCTs的处方开发和药学评价提供了有用信息，并表明所开发的处方可能成为犬用咪贝特罗给药的潜在口服制剂。

背景

咪贝特罗（PIM）是一种重要的心血管药物，广泛用于犬心脏疾病的长期管理。市场上已有的咪贝特罗咀嚼片（PCTs）已被开发用于方便口服给药；然而，关于PCTs的处方开发、药学特性、稳定性和体内药代动力学行为的系统性研究仍然有限。因此，本研究旨在开发一种咪贝特罗咀嚼片处方，并系统评价其药学性质、稳定性以及在比格犬中与市售制剂相比的药代动力学特征。

结果

所开发的PCTs表现出令人满意的药学特性，包括外观、重量均匀度、含量均匀度、机械性质和水分含量。该片的溶出曲线与市售制剂相当，30分钟内PIM释放量超过80%。稳定性研究显示，在加速和长期储存条件下，片剂保持了令人满意的质量，尽管光照暴露导致药物含量和30分钟累积溶出度下降，表明需要避光储存。口服给药后，所开发的片剂在比格犬中表现出快速吸收，药代动力学曲线与市售制剂相当。在主要药代动力学参数方面，包括C_max、T_max、T_last、T_1/2、AUC_0–∞、Vz/F、CL/F和MRT_0–∞，两种制剂之间未观察到显著差异。

结论

成功开发了一种具有令人满意的药学性质和稳定性的咪贝特罗咀嚼片处方。所开发的PCTs表现出与市售制剂相当的溶出行为和药代动力学特征。这些发现为PCTs的处方开发和药学评价提供了有用信息，并表明所开发的处方可能成为犬用咪贝特罗给药的潜在口服制剂。