综述：聚合物胶束稳定性增强技术及其临床转化进展综述

《Advanced Composites and Hybrid Materials》：Polymeric micelles as drug delivery nanosystems: Moving towards improved stability

　　

摘要

聚合物胶束（PMs）因其高溶解能力、小尺寸、长保质期、良好的生物相容性和高药物载药量，被确认为纳米药物递送领域中极具前景的体系。尽管具有这些优良特性，PMs的临床转化仍受到两大主要挑战的阻碍：在生理条件下的不稳定性以及监管要求。静脉给药后，PMs面临一个动态的生物环境，其特点包括显著稀释、pH值骤变、酶和离子强度的变化、与各种大分子（蛋白质、脂质）接触，以及影响其表面特性的剪切力。这些变化会破坏PM系统的平衡，损害胶束的完整性。人们已做出多种尝试来避免这些变化，包括交联方法、刺激响应型PMs以及聚合物-药物共轭物。本综述对提高胶束稳定性和药物滞留的最有前景的技术进行了深入探讨，从而增强药物的治疗效果，并为PMs的临床转化铺平道路。

图形摘要

聚合物胶束（PMs）因其高溶解能力、小尺寸、长保质期、良好的生物相容性和高药物载药量，被确认为纳米药物递送领域中极具前景的体系。尽管具有这些优良特性，PMs的临床转化仍受到两大主要挑战的阻碍：在生理条件下的不稳定性以及监管要求。静脉给药后，PMs面临一个动态的生物环境，其特点包括显著稀释、pH值骤变、酶和离子强度的变化、与各种大分子（蛋白质、脂质）接触，以及影响其表面特性的剪切力。这些变化会破坏PM系统的平衡，损害胶束的完整性。人们已做出多种尝试来避免这些变化，包括交联方法、刺激响应型PMs以及聚合物-药物共轭物。本综述对提高胶束稳定性和药物滞留的最有前景的技术进行了深入探讨，从而增强药物的治疗效果，并为PMs的临床转化铺平道路。

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