用于皮肤领域的褪黑素纳米乳凝胶：从配方设计到体内成像验证

《Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology》：Melatonin nanoemulgel for dermal applications: from formulation to in vivo imaging validation

　　

摘要

辐射诱导皮炎是全球放疗中常见的副作用。传统治疗策略往往难以达到最佳治疗效果，主要原因是药物在皮肤表面滞留不足。这一局限性促使研究人员寻找基于纳米技术的新治疗方法以提高疗效。纳米制剂作为一种有前景的解决方案，可提供改善的治疗效果。在本研究中，作者调查了一种由褪黑素（MLT）、维生素E（VE）和N-乙酰半胱氨酸（NAC）组成的联合疗法。MLT是一种天然存在的激素，具有抗炎和抗氧化特性，可能有助于治疗癌症。它在保护健康组织方面起着至关重要的作用，通过中和因暴露于电离辐射（IR）后触发的IR促氧化酶所产生的各种自由基清除剂。VE和NAC也具有辐射减轻特性。在本研究中，使用卡波姆?940配制了纳米乳化凝胶，其作为凝胶化剂，以促进这些治疗药物在靶部位的有效递送。绘制了拟三元相图来界定纳米乳区域。优化后的纳米乳制剂的球形粒径和Zeta电位分别为113.84 ± 0.648 nm和34.2 ± 0.907 mV。此外，体外皮肤释放研究表明，在24小时内，纳米乳化凝胶中MLT的累积释放量为49.94 ± 3.01%。该制剂遵循Korsmeyer-Peppas模型，表明药物释放为非Fickian型。FTIR分析证实MLT的特征峰在制剂中得以保留，表明各组分之间未发生相互作用。MLT纳米乳化凝胶的DSC热图未显示尖锐的熔点峰，表明其在油相中以分子分散状态存在。此外，γ闪烁显像评估证实了该制剂在皮肤上的长期滞留性。实验结果表明，纳米乳化凝胶具有增强的渗透性和滞留性，使其成为用于辐射诱导皮炎预防的生物活性物质经皮递送的有前景载体。

图形摘要