酯化姜黄素中性半夹心Ru(II)-芳烃配合物的合成、表征及抗肿瘤活性研究

《New Journal of Chemistry》：Bioactive Ruthenium(II)–Curcumin Conjugate Complexes: Structural Modulation and Anticancer ActivityOpen Access

【字体：大中小】 时间：2026年10月21日 来源：New Journal of Chemistry 2.6

编辑推荐：

　　打开图形查看器本研究合成了一系列酯化姜黄素配体，这些配体含有结构多样的酰基取代基，并用于制备相应的中性

本研究合成了一系列酯化姜黄素配体，这些配体含有结构多样的酰基取代基，并用于制备相应的中性半夹心Ru(II)-对伞花烃配合物。所有化合物均通过FT-IR、NMR波谱、ESI质谱和元素分析进行了表征，而选定的配体和配合物则通过单晶X射线衍射进一步确认。密度泛函理论计算为了解其结构和电子特性提供了额外的见解。对配体和钌配合物的人体癌细胞系（HepG2、Caco-2、MCF-7、A2780和A2780cis）及非致瘤对照组（MCF10A和HEK293T）的抗增殖活性进行了评估。总体而言，与钌配位增强了母体配体的活性，但这种效应的幅度在很大程度上取决于酯取代基和细胞模型。在研究的化合物中，庚酰基配合物在MCF-7细胞中表现出最高的活性，因此被选中进行进一步研究。DNA结合研究、酶抑制实验和细胞生物标志物分析表明，该化合物结合了增强的DNA亲和力和对20S蛋白酶体及HMG-CoA还原酶的抑制作用，并促进凋亡信号通路，这由DEVDase活性刺激和Bcl-2下调所证实。总之，这些结果表明，姜黄素的酯化结合Ru(II)-芳烃配位，是调控基于姜黄素类有机钌化合物抗肿瘤谱的有效策略。