叶酸功能化壳聚糖包衣油体负载乌檀木种子提取物在弗氏完全佐剂诱导类风湿关节炎大鼠模型中的抗炎与免疫调节作用

《Pharmaceuticals》：Folic Acid-Functionalized Chitosan-Coated Oleosomes Engineered for Enhanced Anti-Arthritic Delivery of Syzygium cumini Seed Extract

　　

摘要

背景/目的：本研究评估了负载乌檀木（Syzygium cumini，SYG）种子提取物的叶酸功能化壳聚糖包衣油体（F-CS-OL）在弗氏完全佐剂（CFA）诱导的关节炎大鼠模型中对类风湿关节炎（RA）的治疗效果。方法：关节炎诱导后，大鼠通过口服途径接受为期 11 天的治疗。该胶体制剂的平均粒径为 80.78 ± 1.02 nm，Zeta 电位为?15.5 ± 1.12 mV，包封率（EE）为 94.98 ± 0.56%，并通过透射电镜（TEM）、傅里叶变换红外光谱（FTIR）和差示扫描量热法（DSC）进行了表征。CFA 诱导的关节炎产生了明显的炎症和血管生成反应，与正常对照组相比，血清 TNF-α、IL-6、CRP、VEGF、ICAM-1、MMP-3 和 CXCL13 水平显著升高。结果：虽然游离 SYG 提取物治疗导致这些生物标志物适度降低，但与未治疗的 CFA 诱导关节炎组相比，纳米封装提取物（负载 SYG 的 F-CS-OL）显著降低了炎症、趋化、基质重塑和血管生成相关生物标志物。关节组织的组织病理学检查进一步支持了生化发现。结论：总体而言，负载 SYG 的 F-CS-OL 表现出强大的抗炎和免疫调节活性，并显著降低了 CFA 诱导关节炎中与血管生成信号相关的生物标志物。这些发现表明，叶酸功能化纳米载体可能是增强 SYG 治疗潜力的有前途的策略；然而，需要进一步的药代动力学和安全性研究来支持临床转化。