用于外用抗炎递送的纳米工程化载小檗碱丙泊酸微囊凝胶的合成与表征

《Journal of Pharmaceutical Innovation》：Synthesis and Characterization of Nanoengineered Berberine Loaded Proposomes Incorporated into Gels for Topical Anti-Inflammatory Delivery

摘要

背景

炎症是多种慢性疾病进展的关键潜在因素，与氧化应激和细胞功能障碍密切相关。尽管抗炎疗法已可供使用，但其临床疗效常因水溶性差、生物利用度有限和全身性副作用而受到限制。小檗碱是一种具有生物活性的异喹啉生物碱，显示出令人前景的抗炎活性；然而，其治疗潜力受到低渗透性和物理化学不稳定性的制约。

目的

本研究旨在开发并评价一种基于纳米工程化proposomes的凝胶系统，以改善小檗碱的经皮递送和治疗效果。为此，制备了小檗碱负载的proposomes，并将其进一步融入由卡波姆（BBR-PRO-CP）或卡波姆与透明质酸的混合物（BBR-PRO-HA）组成的聚合物凝胶基质中。

结果

优化后的凝胶系统表现出适宜的流变学特性，增强了皮肤渗透性，并实现了药物的持续释放。优化后的透明质酸基凝胶（BBR-PRO-HA）的离体皮肤渗透性（341.3 ± 0.12 μg/cm2）优于卡波姆基凝胶（BBR-PRO-CP，304.9 ± 0.06 μg/cm2），同时具有更优的抗氧化活性（EC?? = 110.73 μg/mL vs. 191.22 μg/mL）和显著的抗炎效果。体外和体内评估证实，炎症反应显著降低，包括抑制水肿，且未出现任何毒性迹象。

结论

总体而言，所开发的纳米工程化proposomal凝胶为小檗碱的经皮递送提供了一种有效且安全的策略，克服了其固有的局限性，并在炎症管理中提供了更优的治疗效果。