基于卡波姆的美布托凝胶基质微丸的开发与评价——提高生物利用度和肠道滞留

《RSC Pharmaceutics》：Development and evaluation of carbomer-based gel matrix pellets for improved bioavailability and intestinal retention of menbutoneOpen Access

　　

美布托（Menbutone）是一种主要用于兽医领域的利胆药物，有注射剂和粉剂两种剂型。传统剂型存在处方局限性，包括粉剂水溶性差以及给药后消除过快等问题。本研究开发了基于卡波姆的美布托凝胶基质微丸（GP），旨在延长药物在肠道的滞留时间并调节药物释放。以粒径分布、圆整度、堆密度、脆碎度和体外释放度作为评价指标，对处方组成和挤压-制粒工艺进行了优化。体外研究表明该制剂具有缓释、膨胀以及浓度依赖性黏附作用。在大鼠体内，与美布托粉剂相比，GP提高了全身暴露量（AUC），但峰血药浓度更低；然而，达峰时间（Tmax）并未随卡波姆浓度呈单调变化。在一个独立的验证队列中，对比了未成型美布托粉剂与优化后的15%卡波姆GP制剂（每组n=6），GP显著延长了达峰时间（中位数2.00小时 vs. 0.33小时，p=0.004），并增加了AUC0–last（85.81 ± 23.83 vs. 53.45 ± 14.39 μg·h/mL，p=0.021），而Cmax在两组间无显著差异。这些发现进一步支持了优化后的GP制剂能够延长达峰时间并增加全身暴露量的证据，但需要在目标家畜物种中进一步评估，以确定其对于给药方案、药效和安全性方面的意义。

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? 2026 作者。由英国皇家化学会出版

2026

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