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尽管木脂素在人类治疗学中的药理活性已被充分记载，但其在农业和兽医领域的潜力仍较为零散，缺乏统一的系统性整理。本系统综述整合了2001年至2026年间发表的文献，依据碳骨架分类框架对木脂素化合物进行分类。代表性的经典木脂素（classic lignans）、新木
尽管木脂素在人类治疗学中的药理活性已被充分记载，但其在农业和兽医领域的潜力仍较为零散，缺乏统一的系统性整理。本系统综述整合了2001年至2026年间发表的文献，依据碳骨架分类框架对木脂素化合物进行分类。代表性的经典木脂素（classic lignans）、新木脂素（neolignans）、低聚木脂素（oligolignans）和复合木脂素（complex lignans）展现出多样的生物活性，包括抗真菌、抗菌、植物生长调节、除草、杀虫和杀螨特性。研究人员汇总了定量生物测定指标，包括半数最大效应浓度（EC50）、半数致死浓度（LC50）和最低抑菌浓度（MIC），以及畜牧生产指数，用以比较农业和兽医性能。分析了关键木脂素骨架的构效关系和分子机制，并指出了各亚型的研究瓶颈。最后展望了开发木脂素源绿色植物源农药和天然抗生素替代型饲料添加剂的前景。本综述为木脂素基农用化学品先导物和兽用抗生素替代品的进一步开发提供了系统性的数据和理论参考。
1 引言
木脂素是由两个C6-C3苯丙烷单元通过氧化偶联形成，其分类取决于碳骨架的偶联位置。根据经典的植物化学分类标准，木脂素分为四大类型：通过β-β′键连接的经典木脂素（包括二苄基丁烷、二苄基丁内酯、芳基萘木脂素等七种亚类）；通过非β-β′键连接的新木脂素（苯并呋喃、苯并二氧六环、联苯三种亚类）；由三个或更多苯丙烷单体聚合而成的低聚木脂素；以及与黄酮类、香豆素等其他次生代谢产物杂化的复合木脂素。木脂素广泛分布于木兰科、柏科、亚麻科、鬼臼科、樟科等植物中，且多数含有多个酚羟基，赋予其优异的抗氧化、抗菌和抗炎特性。
目前大多数木脂素研究集中在抗肿瘤、保肝和心血管保护等人医领域，而农业植物保护和兽医养殖方面的研究则较为分散，缺乏系统的分类梳理。农业生产中长期单一使用化学农药导致病虫害普遍产生抗药性，化学残留威胁食品安全和生态环境。环境友好型的微生物和植物源生物农药为此类风险提供了可行的缓解途径。同时，养殖业中全球范围内对抗生素添加剂的限制和禁用使得开发天然绿色替代品成为迫切需求。木脂素作为植物源活性物质，具有低毒、易生物降解的特点，已成为新型绿色农药和功能性饲料添加剂的重要先导化合物。
本综述以化学骨架分类为主线，系统总结了2001至2026年国内外文献中各亚型木脂素的农业和兽医生物活性，梳理了代表性化合物的测试数据、作用机制和构效规律，分析了现有研究瓶颈，并提出可行的研究方向。
2 方法论
本文是一篇聚焦于木脂素天然产物在农业和兽医应用方面的系统性叙述性综述。文献检索覆盖了Web of Science、Scopus、Google Scholar和中国知网数据库，涵盖2001至2026年的出版物。纳入标准为报告木脂素或新木脂素针对植物保护或畜禽养殖场景进行生物测定的同行评议原创研究文章和综合性综述。排除标准为仅关注人医药理学而无农业或兽医表型数据的论文，以及缺乏完整数据集会议摘要。提取信息包括木脂素碳骨架分类、来源生物、定量生物测定值、体内盆栽或田间试验结果、动物生产性能指标、构效观察结果和已报道的分子靶点。研究人员将报道的生物活性分为四个证据级别：体外水平、体内实验室水平、动物饲喂水平和田间水平。
3 经典木脂素
经典木脂素是通过β-β′碳碳键连接的二聚苯丙烷代谢物，根据成环模式和取代基结构又细分为七个亚类。
3.1 二苄基丁烷木脂素：以去甲二氢愈创木酸（NDGA）和开环异落叶松树脂酚二葡萄糖苷（SDG）为代表，是研究最充分的亚类。在农业领域，NDGA是ABA合成酶NCED的特异性抑制剂，可精确调控多种水果的成熟过程，在番茄、苹果、香蕉、芒果和杏等果实上表现出广谱保鲜效果。在抗菌和除草方面，meso-二氢愈创木酸具有广谱活性，QSAR分析表明在DGA的7-苯环上引入吸电子基团可显著增强抗真菌活性。在兽医应用中，富含SDG的亚麻籽具有肠道调节、抗氧化和促进骨骼健康等多种功能，其在犬、大鼠、蛋鸡和山羊等动物的饲喂实验中均显示出积极效果。
3.2 二苄基丁内酯木脂素：牛蒡子苷元是该亚型的代表性化合物，具有昆虫细胞毒性、水生抗寄生虫和抗病毒活性。其对草地贪夜蛾Sf9细胞和白纹伊蚊NIAS-AeAl-2细胞的IC50分别为6.7和0.73 μM，远优于其他立体异构体。在兽医水产领域，牛蒡子苷元及其衍生物具有优异的抗指环虫和抗鲤春病毒血症病毒（SVCV）活性。
3.3 芳基萘内酯木脂素：鬼臼毒素（PPT）及其衍生物、台湾杉素和台湾杉素E是此亚型的典型化合物。大量结构修饰研究表明PPT衍生物对粘虫和菜粉蝶等鳞翅目害虫具有显著的胃毒、拒食和生长调节活性。在田间试验中，富含PPT的桃儿七提取物对稻瘟病的防效与三环唑相当，并使水稻产量损失减少47.6%。
3.4 芳基四氢萘和芳基二氢萘木脂素：此类木脂素的农业和兽医活性研究相对匮乏，现有文献仅涉及其分离鉴定及体外抗氧化和抗肿瘤活性。
3.5 单四氢呋喃木脂素：维鲁考辛和肉豆蔻木脂素B兼具农业除草和抗真菌双重活性。在除草活性方面，(+)-维鲁考辛几乎完全抑制多花黑麦草的根生长，抑制率接近100%，优于敌草隆。在抗真菌领域，肉豆蔻木脂素B对稻瘟病菌和致病疫霉等植物病原真菌具有广谱抑制活性。
3.6 双四氢呋喃木脂素：芝麻素是该亚型的核心化合物，主要应用于兽医水产和畜禽养殖。在斑马鱼模型中可减轻氟化物诱导的甲状腺内分泌干扰；在断奶仔猪饲喂实验中可激活Nrf2和Wnt/β-catenin通路，改善肠道屏障功能。
3.7 双环辛二烯木脂素：目前尚无关于此类木脂素农业抑菌、杀虫、除草活性或兽医饲喂效应的研究报告。
4 新木脂素
新木脂素是通过非β-β′键连接的苯丙烷二聚体，分为苯并呋喃、苯并二氧六环和联苯三种亚型。
4.1 苯并呋喃新木脂素：厚朴酚、胡椒烯酮和利卡灵A是典型代表。厚朴酚对葱链格孢的IC50为4.5 μg/mL，对洋葱紫斑病的盆栽防效超过80%。胡椒烯酮在0.01 mg/mL浓度下对白纹伊蚊幼虫的致死率达100%。在兽医抗菌协同作用方面，利卡灵A等化合物可通过抑制NorA外排泵显著降低诺氟沙星对耐药金黄色葡萄球菌的MIC。
4.2 苯并二氧六环新木脂素：在所有收集的文献中，无此类木脂素农业抗真菌、杀虫、除草活性和兽医饲喂、抗寄生虫作用的实验报道。
4.3 联苯新木脂素：来自厚朴的厚朴酚和和厚朴酚是研究最多的联苯新木脂素。在农业抗真菌领域，厚朴酚对引起香蕉枯萎病的尖孢镰刀菌古巴专化型和引起甘薯腐烂的木霉均有强抑制活性。在农业杀虫杀螨领域，两者均为昆虫乙酰胆碱酯酶的可逆混合型抑制剂，对褐飞虱的LC50为0.137 mM。在兽医应用方面，在蛋鸡饲料中添加厚朴酚可通过调节PPAR通路缓解脂肪肝出血综合征，改善后期产蛋鸡蛋品质和肠道紧密连接蛋白表达。
5 低聚木脂素
现有文献仅涉及从云杉和冷杉木节中分离的三聚木脂素，仅有体外DPPH抗氧化测试数据，缺乏农业抑菌、杀虫、除草活性以及畜禽和水产动物饲喂实验的系统研究。
6 复合木脂素
6.1 黄酮木脂素：水飞蓟素在马精子冷冻保存中可作为有效的低温保护抗氧化剂，显著提高解冻后的活力、运动能力和线粒体膜电位，降低脂质过氧化和DNA碎片化。
6.2 香豆素-木脂素和萜类-木脂素：未发现报道此类化合物具有农业或兽医生物活性的文献。
7 跨骨架比较分析
不同木脂素亚型之间的研究投入存在显著不均衡。经典木脂素拥有丰富的体外生物测定数据集，其主要瓶颈在于天然丰度低、全合成路线复杂和水溶性不佳。新木脂素中，联苯亚型拥有包括体外、盆栽试验和动物饲喂结果的完整数据集；苯并呋喃新木脂素显示出有前景的杀菌和抗生素协同作用；苯并二氧六环新木脂素则几乎空白。低聚木脂素和大部分复合木脂素杂化物研究甚少。从活性谱来看，杀虫杀螨活性顺序为：芳基萘内酯 > 二苄基丁内酯 > 联苯新木脂素；抗真菌活性较高的为二苄基丁烷衍生物和联苯新木脂素；兽医抗氧化和肠道调节方面则以二苄基丁烷SDG和黄酮木脂素水飞蓟素为代表。
8 毒理学与环境考量
多数木脂素骨架的植物毒性、哺乳动物毒性、非靶标生物影响和环境持久性数据仍然稀缺。部分化合物如NDGA因肝肾毒性已被美国FDA从公认安全名单中移除；鬼臼毒素对哺乳动物毒性高，不适合口服使用；而厚朴酚和和厚朴酚的急性口服毒性相对较低。现有非靶标效应证据零散但具启发性，部分衍生物对蜜蜂和非靶标植物毒性较低，但也有不利的水生效应被记录。环境持久性和生物降解方面，木脂素类农化品的土壤半衰期、转化途径和代谢命运的系统性研究几乎完全缺失。
9 制剂与递送策略
近期制剂研究通过环糊精包合、纳米载体系统、前药设计和刺激响应型递送平台等手段来解决木脂素水溶性差和稳定性有限的问题。环糊精包合可将鬼臼毒素的水溶性提高约九倍。纳米悬浮液和聚合物胶束可显著提高厚朴酚的口服吸收。前药设计可利用木脂素上的酚羟基进行可逆衍生化。此外，基于木质素的纳米载体可实现农药的持续释放和病原体响应性释放。
10 回顾与展望
从化学骨架角度看，2001-2026年间木脂素研究存在显著的不平衡。经典木脂素中的二苄基丁烷、二苄基丁内酯和芳基萘内酯亚型研究较为深入，而芳基四氢萘和双环辛二烯亚型几乎未被探索。从应用导向看，农业领域研究主要集中在抗真菌、杀虫和果实成熟调控，除草活性数据相对稀少。兽医领域则集中于抗氧化、肠道微生态调节和抗炎等饲料添加剂功能。关键研究缺口包括：研究分布极度不均、机制研究浅表、测试体系不完整以及制剂研究被忽视。未来应优先开展综合资源筛选、靶向导向的结构修饰、全面的体内和环境评价、制剂开发以及应用场景拓展。
