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盐酸厄洛替尼在PLGA二元混合物中的多晶型转变：聚合物功能性与结晶方法的影响
《AAPS PharmSciTech》：Polymorphic Transitions of Erlotinib Hydrochloride in PLGA Binary Mixtures: Influence of Polymer Functionality and Method of Crystallisation
【字体： 大 中 小 】 时间：2026年10月24日 来源：AAPS PharmSciTech 5.1
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摘要盐酸厄洛替尼（ERL）是一种用于非小细胞肺癌的口服酪氨酸激酶抑制剂，是药物多晶型的经典例子。然而，结晶方法、PLGA 和热老化对其多晶型行为的影响尚未探索。本研究调查了通过混合、共研磨和溶剂蒸发制备的二元混合物中的 ERL 多晶型。PXRD 显示，混合和共研磨保留了 ER
盐酸厄洛替尼（ERL）是一种用于非小细胞肺癌的口服酪氨酸激酶抑制剂，是药物多晶型的经典例子。然而，结晶方法、PLGA 和热老化对其多晶型行为的影响尚未探索。本研究调查了通过混合、共研磨和溶剂蒸发制备的二元混合物中的 ERL 多晶型。PXRD 显示，混合和共研磨保留了 ERL 多晶型 A，而在所有二元混合物中溶剂蒸发产生了多晶型 B。热老化对 ERL 结晶度有显著影响。A 型的 DSC 熔融吸热峰位于 213.75 和 233.26°C，而 B 型在 231.96°C 显示单一熔融吸热峰。MDSC 有效地捕捉了 A 型的熔融介导重结晶过程。进一步地，结合化学计量分析的 ATR-FTIR 根据 3270 cm?1（非经典氢键）和 2540 cm?1（N?–H···Cl? 相互作用）光谱区域将多晶型区分为 A 型（anti）和 B 型（syn）构象。SEM 显示 A 型和 B 型分别呈板状和针状形貌。相反，饱和溶解度结果显示，由于其晶体形貌，溶剂蒸发的药物溶解度更高。通过 RP-HPLC 测得的药物含量（98–102% w/w）证实观察到的变化仅仅是物理转变。总之，本研究为载厄洛替尼 PLGA 微球的开发提供了见解。
盐酸厄洛替尼（ERL）是一种用于非小细胞肺癌的口服酪氨酸激酶抑制剂，是药物多晶型的经典例子。然而，结晶方法、PLGA 和热老化对其多晶型行为的影响尚未探索。本研究调查了通过混合、共研磨和溶剂蒸发制备的二元混合物中的 ERL 多晶型。PXRD 显示，混合和共研磨保留了 ERL 多晶型 A，而在所有二元混合物中溶剂蒸发产生了多晶型 B。热老化对 ERL 结晶度有显著影响。A 型的 DSC 熔融吸热峰位于 213.75 和 233.26°C，而 B 型在 231.96°C 显示单一熔融吸热峰。MDSC 有效地捕捉了 A 型的熔融介导重结晶过程。进一步地，结合化学计量分析的 ATR-FTIR 根据 3270 cm?1（非经典氢键）和 2540 cm?1（N?–H···Cl? 相互作用）光谱区域将多晶型区分为 A 型（anti）和 B 型（syn）构象。SEM 显示 A 型和 B 型分别呈板状和针状形貌。相反，饱和溶解度结果显示，由于其晶体形貌，溶剂蒸发的药物溶解度更高。通过 RP-HPLC 测得的药物含量（98–102% w/w）证实观察到的变化仅仅是物理转变。总之，本研究为载厄洛替尼 PLGA 微球的开发提供了见解。
