基于实验设计的脂质体中迷迭香酸生态高效 RP-HPLC 方法开发与验证

《Journal of Pharmaceutical Innovation》：Design of Experiments Based Development and Validation of an Eco-Efficient RP-HPLC Method for Rosmarinic Acid in Liposomes

【字体：大中小】 时间：2026年10月25日 来源：Journal of Pharmaceutical Innovation 2.6

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　　摘要本研究开发并验证了一种稳健、精确且环境可持续的反相高效液相色谱（RP-HPLC）方法，用于定量测定脂质体制剂中的迷迭香酸（RA）。色谱条件通过Box-Behnken设计进行优化，评估了流动相组成、流速和柱温对保留时间、拖尾因子和理论塔板数等关键响应值的影响。优化条件为55

摘要

本研究开发并验证了一种稳健、精确且环境可持续的反相高效液相色谱（RP-HPLC）方法，用于定量测定脂质体制剂中的迷迭香酸（RA）。色谱条件通过Box-Behnken设计进行优化，评估了流动相组成、流速和柱温对保留时间、拖尾因子和理论塔板数等关键响应值的影响。优化条件为55%甲醇（v/v）和0.1%甲酸，流速1.0 mL/min，柱温30 °C，在Phenomenex Luna C18(2)分析柱（250 mm × 4.6 mm，5 μm）上获得了尖锐且对称的RA峰，保留时间为2.53 min。该方法在2–10 μg/mL范围内表现出优异的线性（R2 > 0.999），检测限（LOD）和定量限（LOQ）分别为0.28 μg/mL和0.87 μg/mL。精密度和准确度研究结果表明，相对标准偏差（%RSD）低于2%，回收率在98.9%至100.1%之间。稳健性试验证实该方法在微小故意偏差下具有稳定性。经验证的方法已成功应用于脂质体制剂中RA的定量分析，回收率在97.15 ± 0.78%至99.69 ± 0.15%之间。所制备的RA负载脂质体的粒径为143.18 nm，多分散指数（PDI）= 0.265，Zeta电位 = ?25.3 mV，包封率 = 86.78%。利用Complex GAPI、AGREE、AGREEprep和Eco-Scale进行的环境评估表明该方法具有高度绿色性（得分 = 83），蓝色适用性等级指数（BAGI = 70）也证实了其实际可持续性。综合而言，这些研究结果建立了一种灵敏、可重复且环境友好的RP-HPLC方法，适用于复杂纳米载体系统中RA的常规质量控制。

图形摘要

本研究开发并验证了一种稳健、精确且环境可持续的反相高效液相色谱（RP-HPLC）方法，用于定量测定脂质体制剂中的迷迭香酸（RA）。色谱条件通过Box-Behnken设计进行优化，评估了流动相组成、流速和柱温对保留时间、拖尾因子和理论塔板数等关键响应值的影响。优化条件为55%甲醇（v/v）和0.1%甲酸，流速1.0 mL/min，柱温30 °C，在Phenomenex Luna C18(2)分析柱（250 mm × 4.6 mm，5 μm）上获得了尖锐且对称的RA峰，保留时间为2.53 min。该方法在2–10 μg/mL范围内表现出优异的线性（R2 > 0.999），检测限（LOD）和定量限（LOQ）分别为0.28 μg/mL和0.87 μg/mL。精密度和准确度研究结果表明，相对标准偏差（%RSD）低于2%，回收率在98.9%至100.1%之间。稳健性试验证实该方法在微小故意偏差下具有稳定性。经验证的方法已成功应用于脂质体制剂中RA的定量分析，回收率在97.15 ± 0.78%至99.69 ± 0.15%之间。所制备的RA负载脂质体的粒径为143.18 nm，多分散指数（PDI）= 0.265，Zeta电位 = ?25.3 mV，包封率 = 86.78%。利用Complex GAPI、AGREE、AGREEprep和Eco-Scale进行的环境评估表明该方法具有高度绿色性（得分 = 83），蓝色适用性等级指数（BAGI = 70）也证实了其实际可持续性。综合而言，这些研究结果建立了一种灵敏、可重复且环境友好的RP-HPLC方法，适用于复杂纳米载体系统中RA的常规质量控制。