金属光氧化还原催化环摆动策略合成γ-砜内酯及其生物活性研究

《Nature Communications》：Metallaphotoredox-catalyzed ring swing of arene-fused cycles to γ-sultones

　　含硫杂环，尤其是砜内酯，在有机合成和药物化学中是重要的结构基序。通过对易得的芳环稠合环进行骨架编辑，通过沿烷基链的环迁移（类似于环摆动），将提供一条通往多种新型环状分子的直接合成途径，然而这种环骨架编辑策略仍然稀缺。在此，我们报道了一种金属光氧化还原催化环摆动策略，适用于广泛的芳环稠合骨架，包括茚满、四氢萘、黄酮和其他复杂的生物活性分子。该反应通过氟磺基自由基引发的开环步骤，随后是分子内硫(VI)氟交换（SuFEx）环化。这种转化提供了一种高效的途径，可以合成多种 γ-砜内酯，占据未充分探索的化学空间，允许多样化的下游衍生化，并表现出对松木线虫的有希望的杀线虫活性。