《Food Bioscience》:Phytosteryl linoleate-stabilized liposomes for loading vitamin E: Gastrointestinal digestive fate, antioxidant activity, and tyrosinase inhibition
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•复合脂质体在强酸条件下保护能力的提升。•复合脂质体中PLOE与VE之间的协同抗氧化作用。•复合脂质体酪氨酸酶抑制活性的提升。引言维生素E(VE)是一种广泛分布于自然界中的必需脂溶性微量营养素,具有广泛的生理功能,包括心血管保护、神经保护、抗炎(Galli等,2022)、强效
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复合脂质体在强酸条件下保护能力的提升。
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复合脂质体中PLOE与VE之间的协同抗氧化作用。
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复合脂质体酪氨酸酶抑制活性的提升。
引言
维生素E(VE)是一种广泛分布于自然界中的必需脂溶性微量营养素,具有广泛的生理功能,包括心血管保护、神经保护、抗炎(Galli等,2022)、强效抗氧化和免疫调节特性(Liao等,2022)。然而,其广泛应用在很大程度上受到其固有的疏水性、水溶性差以及易受光、热或氧气等因素降解的限制,这些因素不可避免地导致生物活性快速丧失和口服生物利用度低下(Katouzian & Jafari, 2016)。脂质体是一种用于活性物质的创新递送策略(Filipczak等,2020)。这些球形囊泡在两性自组装的驱动下,能够同时实现亲水和亲脂成分的共同封装,并显著提高其结构稳定性和生物利用度(Lu等,2025)。
然而,传统脂质体的实际应用往往受到胃肠道消化不稳定的限制,这是由于胃蛋白酶、胰酶和胆盐的影响所致(Liu等,2015)。虽然将胆固醇掺入脂质双层膜是调节膜流动性和增强稳定性的典型策略(Gachumi等,2021;He等,2018),但高膳食胆固醇摄入可能会对心血管健康构成风险。植物甾醇与胆固醇具有相似的甾醇骨架,能够有效调节关键膜特性,如侧向组织和酰基链有序性(Hou等,2021;Song等,2022;Srihera等,2022)。重要的是,将植物甾醇与脂肪酸酯化形成植物甾醇酯可显著提高其脂溶性,从而实现更深层、更稳定的磷脂双层膜嵌入。例如植物甾醇油酸酯(PLOE),其结构修饰不仅提供了更高的脂溶性,还提供了植物甾醇和亚油酸的生理益处,包括降胆固醇、抗炎和增强抗氧化活性(Didier等,2023;Jia等,2020)。因此,利用PLOE与VE进行共同封装,成为一种开发双功能复合脂质体的创新方法。尽管如此,据我们所知,尚无研究报告使用PLOE同时作为膜材料和核心物质来封装VE,特别是关于PLOE掺入对VE口服功效和生理功能的影响。因此,探索其消化特性和生物活性的研究具有重要意义,因为这些都是生物活性物质实际应用的关键指标。
为填补这一知识空白,本研究旨在系统研究新开发的共封装VE和PLOE的复合脂质体(L-VE-PLOE)的胃肠道消化命运和生理功能。以不含PLOE的VE负载脂质体(L-VE)作为基准,采用模拟体外消化模型,全面监测消化过程中的动态物理化学变化,包括囊泡大小、多分散指数(PDI)、zeta电位和微观结构形态的改变。此外,还深入研究了消化过程中的关键参数,包括释放动力学、脂解程度、生物可及性以及胃肠道转运过程中的抗氧化能力。同时,VE被广泛认为是一种具有强效抗氧化的生物活性物质。此外,据报道口服VE(α-生育酚)补充可能改善面部色素沉着(Funasaka等,1999),而酪氨酸酶是黑色素生产过程中的关键酶之一(Gillbro & Olsson,2011;Zolghadri等,2019)。因此,本研究评估了L-VE-PLOE与游离VE和L-VE相比,其抗氧化活性(涉及ABTS自由基清除和Cu2+还原)和酪氨酸酶抑制作用。
章节节选
材料
大豆磷脂(含98%磷脂酰胆碱)购自沈阳天丰生物制药有限公司(中国沈阳)。植物甾醇(>95%,包括38.73%菜油甾醇、11.33%麦角甾醇和44.95%β-谷甾醇)来自山西博尔生物科技。植物甾醇油酸酯(96%)由我们实验室自制。吐温80(分析纯)由郑州博尔化学试剂有限公司(中国郑州)提供。黏液素(牛下颌下腺,BS级)和
体外消化过程中囊泡大小和大小分布的变化
如图2A所示,L-VE和L-VE-PLOE在三个消化阶段中均表现出囊泡大小的逐步增加。这一发现可能归因于模拟胃肠道中pH值的动态变化和特定消化酶的存在,这些因素共同诱导了脂质体囊泡的膨胀和聚集(Mun等,2007)。从初始状态到SSF消化状态,两种脂质体的囊泡大小仅有轻微变化,然而
结论
本研究系统阐述了L-VE-PLOE的消化命运和功能生物活性。与L-VE相比,L-VE-PLOE在模拟胃肠道转运过程中表现出囊泡大小变化较小,但保持了更低的PDI、更窄的大小分布和更高的绝对zeta电位。PLOE的掺入可能有效延缓VE在SGF消化过程中的泄漏和降解,同时最大限度地促进脂解并增强VE的
CRediT作者贡献声明
Xin Zhihua:撰写——初稿,验证,方法学,调查,数据整理。Hu Zhiyuan:监督,经费获取,形式分析。Zhang Guiming:监督,经费获取,形式分析。Wang Zhentian:撰写——审阅与编辑,调查。Guan Ce:撰写——审阅与编辑,调查。Chen Haohan:撰写——审阅与编辑,调查。Feng Jida:撰写——审阅与编辑,调查。Yang Can:验证,资源,概念设计。Ding Shibo
利益冲突声明
作者声明,他们没有已知的竞争性经济利益或个人关系,这些关系可能影响本论文所报告的工作。
致谢
本研究获得以下资助:国家自然科学基金委员会(32001738),河南省自然科学基金一般程序(262300421438),河南工业大学国家工程研究中心小麦和玉米深加工开放项目计划(NL2025010),郑州市科技局自然科学项目(21ZZXTCX18)。
Xin Zhihua|Hu Zhiyuan|Zhang Guiming|Wang Zhentian|Guan Ce|Chen Haohan|Feng Jida|Yang Can|Ding Shibo|Zhao Ruoliang|Zhang Yuxiang|Ma Wenyu|Liu Zongjie|Pan Li