来自中国广西绞股蓝中的齐墩果烷型三萜皂苷及其对C2C12肌管ATP生成的影响

《Phytochemistry》：Dammarane-type triterpenoid saponins from Gynostemma pentaphyllum collected from Guangxi, China and their effects on ATP production in C2C12 myotubes

　　

• •
  从G. pentaphyllum中分离得到十六个达玛烷型皂苷，其中十个为未报道化合物。
• •
  三种皂苷将细胞内ATP产量分别提高至153.2%、154.7%和134.9%。
• •
  化合物12使线粒体ATP水平提高了25.45%。

引言

三萜皂苷是一类重要的次生代谢产物，广泛存在于众多药用植物中，尤其以人参Panax ginseng（Li et al., 2022）、三七Panax notoginseng（Wei et al., 2024）和甘草Glycyrrhiza uralensis（Shaikh et al., 2024）为代表。其中，达玛烷型三萜皂苷引起了科学界的广泛关注。在化学结构上，这些化合物特征为四环三萜糖苷，C-8和C-10位具有两个β构型甲基单元，因其多样的化学结构和广泛的生物活性而闻名（Hill and Connolly, 2020）。大量研究表明，达玛烷型三萜皂苷具有抗疲劳（Lu et al., 2021）、抗衰老（Liang et al., 2023）、抗癌（Yao et al., 2021）、神经保护作用（Jiang et al., 2025）等多种生物活性（Liu et al., 2022）。例如，人参皂苷Rb1是人参中一种典型的达玛烷型皂苷，研究发现其通过提高ATP含量和Na⁺-K⁺-ATPase活性，对大鼠术后疲劳综合征具有抗疲劳作用（Tan et al., 2013），并可激活PI3K/Akt/Nrf2信号通路（Zhuang et al., 2014）。

Gynostemma pentaphyllum (Thunb.) Makino（五叶地龙，简称GP）是一种常用于药食两用的植物，已有证据表明其含有复杂多样的达玛烷型皂苷，赋予其多种有益功能，使GP成为研究关注的热点（Li et al., 2025a, 2025b; Xie et al., 2023）。迄今为止，已从GP中分离鉴定出300多种皂苷，统称为五加皂苷（Nguyen et al., 2021）。有趣的是，在中国，GP常被称为"平价人参"或"南人参"，因为五加皂苷与人参皂苷在结构上具有相似性（Zhai et al., 2021）。现代药理学研究表明，GP具有抗糖尿病（Weng et al., 2021; Zhang et al., 2018）、心脏保护（Zheng et al., 2024）和抗衰老（Liang et al., 2023）等多种活性。我们实验室此前的研究发现，基于LC-MS分析，来自不同地区的GP可被划分为不同的化学型（Liang et al., 2025）。具体而言，来自中国广西桂林市的样品被鉴定为化学型II，其原人参二醇型（PPD）皂苷含量丰富。

因此，在我们持续进行GP化学分类和发现生物活性三萜皂苷的努力中，我们对采集自广西桂林的GP干叶进行了植物化学研究。鉴于其与人参皂苷的结构相似性，随后检测了分离所得化合物对C2C12肌管腺苷三磷酸（ATP）产生的影响，以评估其抗疲劳潜力。本文报道了从GP中分离单体化合物的结构解析及其生物学评价。

章节摘要

结构解析

化合物1为白色无定形粉末，其分子式根据HR-MS中m/z 945.5468 [M-H]^-的分子离子峰确定为C₄₈H₈₂O₁₈（C₄₈H₈₁O₁₈理论值：945.5423）。化合物1的¹H NMR谱显示了一组八组苷元甲基特征信号[δ_H 0.84 (3H, H-19), 0.88 (3H, H-29), 1.00 (3H, H-30), 1.05 (3H, H-18), 1.32 (3H, H-28), 1.58 (6H, H-26/27), 1.61 (3H, H-21)]，两个烯氢[δ_H 6.11 (1H, d, J = 15.5 Hz, H-24)和6.21

结论

总之，从中国广西收集的GP干叶中分离得到十六个多样的达玛烷型三萜皂苷，并通过全面的波谱方法进行了结构表征。所有分离化合物都具有共同的PPD苷元核心，结构多样性归因于C-17位侧链上取代基和糖基的多样性，从而鉴定出十个先前未描述的皂苷。对其的进一步研究

一般实验方法

柱色谱法（CC）使用硅胶（300?400目，中国青岛海洋化工有限公司）、ODS硅胶（50 μm，日本YMC）、大孔树脂D101（中国天津浩聚树脂科技有限公司）和SP825（中国天津浩聚树脂科技有限公司）。薄层色谱分析在硅胶GF₂₅₄板上进行（中国天津西达科技有限公司）。制备型MPLC采用BUCHI Pure C-850进行（瑞士BUCHI Labortechnik AG）。半制备/制备型HPLC使用

CRediT作者贡献声明

梁海珍：初稿撰写、可视化、方法论、经费获取、概念设计。杨光：软件、方法论、调查、数据整理。李刚：可视化、方法论、调查、数据整理。尹相昌：调查、数据整理。王美艳：可视化、软件。陈小娟：监督指导、调查。方燕：可视化、调查。郭保林：监督指导、资源提供。马白萍：审阅与编辑，

利益冲突声明

作者声明他们没有已知的竞争性经济利益或个人关系，这些关系可能会影响本论文报告的工作。

致谢

本研究由中国国家自然科学基金资助（编号：National Natural Science Foundation of China 82404461）。

梁海珍|杨光|李刚|尹相昌|王美艳|陈小娟|方燕|郭保林|马白萍