左氧氟沙星功能化碳点的开发：作为增强抗生素递送的纳米载体

《Biochemical and Biophysical Research Communications》：Development of Ciprofloxacin-Functionalized Carbon Dots as Nanocarriers for Enhanced Antibiotic Delivery

　　

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  基于聚乙二醇（PEG）的绿色微波法制备发光碳量子点
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  利用EDC/NHS化学法成功将环丙沙星与碳量子点（CQDs）偶联。
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  CQDs表现出强烈的蓝光发射和优异的胶体稳定性。
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  通过药物偶联的CQDs调控环丙沙星的释放。
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  构建了CQD纳米载体，用于抗菌药物递送应用。

引言

碳量子点（CQDs）是一种碳基零维纳米材料，尺寸通常小于10 nm，具有可调的光致发光性能、水溶性、丰富的表面官能团以及有益的生物特性[1], [2]。这些特性使其得以在生物传感、生物成像、药物递送和抗菌治疗等领域得到应用。其表面官能团，如-COOH、-OH和-NH₂，为生物活性分子的偶联提供了反应位点，增强了胶体稳定性，并促进了与生物界面的相互作用[3]。

CQDs的生理和生物特性在很大程度上取决于其前驱体和合成策略。柠檬酸（CA）作为一种环境友好的碳前驱体，因其易得性、生物相容性以及富含羧基的结构而受到青睐；而聚乙二醇（PEG）可作为原位钝化剂，改善水稳定性、光致发光性能和生物相容性[4]。所选的制备方法，即微波辅助法制备CQDs，具有快速制备、成本低廉、颗粒参数可调且收率更优的特点[5]。

CQDs还可通过活性氧物种（ROS）介导的氧化应激表现出固有的抗菌活性，这可能损伤细菌膜、蛋白质和核酸[6], [7]。其可调的表面化学性质进一步使其能够与抗生素偶联，通过互补机制改善细菌相互作用、药物递送和抗菌效果[8], [9]。此类纳米材料-抗生素体系在抗菌耐药性日益严重的背景下尤其值得关注，据报道可增强杀菌活性，在某些情况下还可降低传统抗生素的最小抑菌浓度。此外，CQDs还具有可调的光致发光性能和高水分散性，而异原子掺杂可进一步调节其光学和传感性能[10]。

环丙沙星（CIP）是一种广谱第二代氟喹诺酮类药物，主要通过抑制细菌DNA旋转酶和拓扑异构酶IV来发挥作用，从而干扰DNA的复制和维持[11], [12], [13]。然而，抗生素耐药性的日益增多对药物的有效性构成了重大挑战。靶点改变、胞内蓄积减少和药物外排增加均可导致耐药性，这凸显了改进现有抗生素递送或疗效策略的必要性[14]。因此，纳米载体-抗生素体系已被研究作为增强环丙沙星有效性的方法。尽管如此，关于CQD-CIP系统应用的研究仍然有限。为探索这一未被开发的领域，本研究开发了CQD-CIP体系，该体系改善了膜扰动、实现了持续释放、增强了杀菌活性，并引入了额外的纳米材料介导机制以提升抗菌性能[15], [16]。

章节摘要

材料与方法

将CA和PEG作为前驱体用于制备CQDs。借助药物CIP进行偶联研究。为加速偶联过程，还使用了连接剂1-乙基-3-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺（EDC）和N-羟基琥珀酰亚胺（NHS）。所有储备液和实验配制均采用由乙酸钠和冰醋酸制备的醋酸盐缓冲液（pH 5.5），以维持一致的反应环境。体外药物

紫外-可见光谱表征与荧光强度

对合成的CQDs进行了光学和结构分析。图2(a)展示了紫外-可见吸收光谱，在212 nm处出现吸收峰，归因于碳核结构中芳香sp²碳区C=C键的特征π–π*跃迁[17]。为获得样品的光学带隙，绘制了Tauc图，如图2(a)所示，其中绘制了$$与光子能量（hν）之间的关系曲线。带隙为4.45 eV。

结论

本研究采用了一种环保且快速的微波法策略，以柠檬酸和聚乙二醇作为绿色前驱体，制备了含氮掺杂的荧光CQDs。所制备的CQDs具有纳米结构、尺寸均匀、部分结晶性以及丰富的表面化学性质，这些特征赋予其优异的水溶性和荧光性能，量子产率约为30.21%。在物理化学性质和掺杂

CRediT作者贡献声明

Nazia Bi：撰写——初稿，方法论。Kamla Rawat：撰写——审阅与编辑，验证，监督，资源提供，调查，概念设计。Saurabh Pandey：撰写——初稿，方法论。

未引用参考文献

[59]。

利益冲突

作者声明不存在利益冲突。

数据与材料可用性

本研究期间生成或分析的所有数据均已包含在本手稿中。

伦理审批

不适用。

资助

本研究未获得商业、公共或非营利部门任何资助机构的拨款。

利益冲突声明

作者声明不存在可能对本研究产生影响或已在此文中报告的已知竞争性财务利益或个人关系。

致谢

作者感谢贾米亚·哈姆达尔大学化学与生物化学系在本研究工作中提供的不可或缺的帮助。

Nazia Bi|Zeenat|Saurabh Pandey|Kamla Rawat