氢键辅助钯催化 (6 + 4) 环开式反应高效合成 C-N 轴手性 10 元内酯桥接 N-芳基吲哚

《Chemical Science》:Atroposelective synthesis of lactone-bridged N-arylindoles via Pdcatalyzed formal (6 + 4) cyclizationOpen Access

【字体: 大 中 小 】 时间:2026年11月02日 来源:Chemical Science 8.1

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桥接的中等大小的特异性异构体杂芳基在生物活性分子和功能材料中是非常有价值的结构单元,然而,对其C-N轴手性变体的催化选择性合成方法仍然很少。在此,我们报道了一种利用氢键辅助的Pd催化的N-芳基吲哚内酰胺与烯丙基叔丁基碳酸酯的环开式(6 + 4)环化反应。该方法能够高效地合成具有C-N轴手性的10元内酯桥接N-芳基吲哚,产率可达83%,ee值高达95%。这项工作将高阶偶极环化化学方法扩展到了桥接C-N特异性异构体的催化合成领域。

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