《South African Journal of Botany》:The biological activity of
Kedrostis nana plant extracts: Antioxidant, antibacterial and cytotoxic effects
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:由于资源受限国家和发达国家的经济与健康影响,新发和再发传染病数量的增加已成为一个巨大的全球性问题。许多疾病是由细菌微生物引起的,包括但不限于铜绿假单胞菌、链球菌属、大肠杆菌、克雷伯菌属、金黄色葡萄球菌和结核分枝杆菌。大量科学研究已强调这些细菌病原体对大多数旨
:由于资源受限国家和发达国家的经济与健康影响,新发和再发传染病数量的增加已成为一个巨大的全球性问题。许多疾病是由细菌微生物引起的,包括但不限于铜绿假单胞菌、链球菌属、大肠杆菌、克雷伯菌属、金黄色葡萄球菌和结核分枝杆菌。大量科学研究已强调这些细菌病原体对大多数旨在杀灭它们的传统抗生素产生耐药性,包括最新方法如黏菌素、碳青霉烯类和替加环素。不仅传染病令人担忧,癌症治疗数十年来也一直备受关注。癌症治疗正在实施各种临床疗法,如化疗、放疗、手术和免疫调节。尽管有这些治疗形式,癌症患者的死亡率仍然很高,且现有治疗方案会产生严重副作用,如脱发、呕吐和骨髓计数下降;传统治疗后仍可能有高发的肿瘤复发以及疾病进展和非选择性靶向,破坏健康细胞和癌细胞。为解决这些问题,许多患者已采用替代疗法,例如将药用植物作为独立或辅助治疗。药用植物已成为低收入家庭医疗保健不可或缺的一部分。传统治疗师制作的草药从野生或保护区采集,通常由植物部分组成,包括叶、花、茎、根、种子、树皮或果实。药用植物的吸引力在于它们通常更便宜、更容易获得或更易获取,且比传统西方药物更具文化接受度。这些药用植物含有许多具有关键药理特性的天然化合物。矮刺栝楼(Kedrostis nana (Lam.) Cogn.)是一种尚未研究其生物活性的传统药用植物。这种多年生植物属于葫芦科(Cucurbitaceae)。本研究旨在调查矮刺栝楼叶、茎和块茎的生物活性(抗菌、抗氧化和抗癌)。研究目标是使用最低抑菌浓度检查粗提物和水提物的抗菌和抗氧化活性,并评估叶、茎和块茎水提物的抗癌潜力。
论文解读
一、研究背景与意义
传染病在全球范围内持续构成重大公共卫生威胁,尤其是在资源受限国家。新发和再发传染病的不断出现,加之细菌病原体对传统抗生素耐药性的日益加剧,使得感染性疾病的治疗面临严峻挑战。铜绿假单胞菌、大肠杆菌、克雷伯菌属、金黄色葡萄球菌和结核分枝杆菌等致病菌对多数常规抗生素已产生耐药性,甚至对最新一代抗菌药物如黏菌素、碳青霉烯类和替加环素也出现耐药趋势。与此同时,癌症治疗虽已发展出化疗、放疗、手术和免疫调节等多种临床手段,但患者死亡率仍然居高不下,且现有治疗方案伴随严重副作用,包括脱发、呕吐、骨髓抑制等,治疗后肿瘤复发和疾病进展的风险依然存在,治疗缺乏对活跃增殖细胞的选择性靶向,往往同时损伤健康细胞和癌细胞。在此背景下,药用植物作为替代或辅助治疗手段日益受到重视。药用植物通常价格低廉、易于获取、文化接受度高,含有丰富的天然活性化合物,如酚类、生物碱、萜类、皂苷和黄酮类等,具有抗氧化、抗炎和抗癌等多种药理潜力。然而,许多民间药用植物的化学成分和药理活性尚未得到系统研究。矮刺栝楼(Kedrostis nana)属于葫芦科多年生植物,分布于南非西开普海岸至夸祖鲁-纳塔尔省的低海拔地区,传统上被用于治疗便秘、溃疡、糖尿病、高血压、疟疾、肝炎、癌症和梅毒等多种疾病。然而,该植物的生物学活性此前从未被系统研究,其传统药用价值的科学依据尚属空白。因此,开展该植物叶、茎和块茎不同溶剂提取物的抗氧化、抗菌和细胞毒性研究,对于验证其传统药用合理性、发掘潜在先导药物具有重要的科学意义和应用价值。
二、主要技术方法
研究人员从南非西开普和格贝哈两地采集矮刺栝楼叶、茎和块茎材料,干燥粉碎后分别采用正己烷、氯仿、甲醇和水四种溶剂进行提取。抗氧化活性采用DPPH(1,1-二苯基-2-三硝基苯肼)自由基清除实验评估,以抗坏血酸为阳性对照。抗菌活性采用INT(碘硝基四氮唑)比色法测定五种细菌的最低抑菌浓度(MIC),以新霉素为阳性对照。细胞毒性采用MTT(3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基四氮唑溴盐)比色法评估水提物对HeLa宫颈癌细胞系和Hek293人胚胎肾细胞系的毒性作用。所有实验均进行三次生物学重复,每次包含五个技术重复,数据采用双因素方差分析(ANOVA)和Tukey事后检验进行统计分析。
三、研究结果
3.1 矮刺栝楼提取物的抗氧化活性
DPPH实验结果显示,所有测试提取物均具有不同程度的自由基清除能力。在12.5 μg/mL浓度下,多数提取物的清除活性优于抗坏血酸标准品(20.84%),其中氯仿叶提取物为34.62%,正己烷叶提取物为38.16%,甲醇叶提取物为38.62%,而水提叶提取物仅为16.62%,表明水作为溶剂提取抗氧化植物化学物质的效率较低。块茎正己烷提取物在12.5 μg/mL时表现出43.68%的清除率,优于甲醇、氯仿和水提物,提示块茎中抗氧化成分可能以非极性化合物为主。在25 μg/mL浓度下,正己烷叶提取物达到50.67%的清除率,超过抗坏血酸标准品(40.41%)。在200 μg/mL浓度下,甲醇叶提取物达到78.27%的清除率,与标准品(83.67%)无统计学显著差异,表明甲醇叶提取物具有接近抗坏血酸的抗氧化潜力。然而,部分提取物在50至100 μg/mL浓度区间出现清除活性下降、在200 μg/mL又回升的现象,提示存在非线性剂量反应关系,可能与粗提物中多种植物化学物质的复杂氧化还原特性有关。
3.2 矮刺栝楼提取物的抗菌活性
抗菌实验针对两种革兰氏阳性菌(金黄色葡萄球菌、粪肠球菌)和三种革兰氏阴性菌(铜绿假单胞菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌)进行。结果显示,水提物整体抗菌效果优于有机溶剂提取物。对金黄色葡萄球菌,水提叶提取物在12.5 μg/mL时抑制率达54.46%,在200 μg/mL时达77.17%,接近新霉素标准品(89.02%)。对粪肠球菌,水提叶提取物在200 μg/mL时抑制率达78.32%。对铜绿假单胞菌,水提叶提取物在12.5 μg/mL时抑制率为65.43%,在200 μg/mL时达85.65%,与新霉素(87.73%)无统计学显著差异。对大肠杆菌,水提物抑制率最高约75%,可能与该菌外膜的高度选择性限制植物化学物质进入有关。对肺炎克雷伯菌,水提叶提取物在200 μg/mL时抑制率达81.36%,与新霉素标准品(84.66%)相当,提示水提物含有广谱抗菌活性成分且可能具有协同作用。最低抑菌浓度测定显示,水提叶、茎和块茎提取物对金黄色葡萄球菌的MIC分别为12.5、50和25 μg/mL,对铜绿假单胞菌的MIC分别为12.5、25和25 μg/mL,而多数有机溶剂提取物的MIC超出测试浓度范围未能确定。
3.3 矮刺栝楼提取物的细胞毒性
MTT实验结果表明,水提物对HeLa宫颈癌细胞系表现出选择性毒性,而对Hek293正常细胞系的毒性相对较低,提示水提物可能具有优先杀伤癌细胞的潜力。
四、讨论与结论
研究结果表明,矮刺栝楼各部位提取物具有中等程度的抗氧化活性,其中甲醇叶提取物在200 μg/mL浓度下表现出与抗坏血酸相当的清除能力,具有作为天然抗氧化剂替代品的潜力。抗菌实验证实水提物对多种细菌具有良好抑制效果,尤其对肺炎克雷伯菌和铜绿假单胞菌的抑制作用接近新霉素标准品,提示水提物中可能含有广谱抗菌活性成分。水提物对HeLa细胞系的选择性毒性进一步支持了该植物传统上用于癌症治疗的经验合理性。本研究首次系统评估了矮刺栝楼叶、茎和块茎的生物学活性,为其传统药用价值提供了初步科学证据。然而,粗提物中活性成分的鉴定、纯化及其作用机制仍需进一步研究,以充分发掘该植物的药用潜力。