简要概述
真菌疾病对农业和林业生产造成了巨大损失。许多抗真菌剂面临着病原体抗性和生态安全的问题。因此，持续开发新的抗真菌活性物质具有重要的实际意义。在这项研究中，合成了三种N-取代的3-甲基丁-2-烯酰胺衍生物：化合物I（3-甲基-N-(1,2,3,4-四氢萘-1-基)丁-2-烯酰胺）、化合物II（N-(2,3-二氢-1H-茚-1-基)-3-甲基丁-2-烯酰胺）和化合物III（3-甲基-N-(4-苯氧基苄基)丁-2-烯酰胺）。它们的化学结构得到了明确的表征。针对六种植物病原真菌的抗真菌生物测定表明，N-取代基的变化会影响杀菌活性；在这三种化合物中，化合物III表现出更强的抑制活性。进一步的机制研究表明，化合物III通过诱导真菌氧化损伤和破坏细胞膜完整性来发挥抗真菌作用。然而，斑马鱼毒性评估显示化合物III具有一定的水生生物毒性。本研究为这类烯酰胺化合物的结构-活性关系和抗真菌机制提供了见解，为开发新型植物保护性杀菌剂提供了理论基础。尽管如此，仍需进一步的结构优化，以平衡抗真菌效果和生物安全性，以便在未来实际应用中发挥作用。
摘要
植物病原真菌对农业和林业生产构成了严重威胁。长期依赖化学杀菌剂导致了病原体抗性的增加和生态风险，因此发现和开发新型、安全且高效抗真菌化合物具有重要的实际意义。通过单晶X射线衍射、红外光谱和元素分析，合成了三种N-取代的3-甲基丁-2-烯酰胺衍生物（化合物I–III），并对其结构进行了表征。测定了这三种化合物对六种植物病原真菌的最小抑制浓度（MIC），发现其抗真菌活性受N-取代基结构的影响。化合物III（3-甲基-N-(4-苯氧基苄基)丁-2-烯酰胺）的活性最强，MIC为25–100 mg/mL，比刚性融合环结构的类似物I和II高出3倍，这表明增加的分子灵活性有利于抗真菌活性。对化合物III的初步机制研究表明，它通过诱导细胞内活性氧（ROS）积累、促进还原型谷胱甘肽的补偿性上调以及提高丙二醛水平来抑制真菌生长，从而通过氧化应激介导的损伤发挥作用。斑马鱼胚胎毒性实验表明，化合物III对斑马鱼胚胎表现出浓度和时间依赖性的发育毒性。在72小时暴露条件下，半数致死浓度（LC50）为1.032 mg/L；亚致死暴露浓度会降低胚胎存活率，导致发育延迟，并引发神经行为异常。本研究揭示了结构特征如何影响这类烯酰胺衍生物的抗真菌活性，初步阐明了氧化应激介导的抗真菌作用，并完成了水生安全性评估，为该先导骨架的进一步结构优化提供了实验依据。
