《Chemistry & Biodiversity》：Therapeutic Activities and Phytochemical Composition of Helianthus annuus L. Extracts
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这篇综述系统评估了向日葵（Helianthus annuus L.）全株（叶片、茎秆、花托、花朵、种子和芽）的植物化学谱及其药理学活性。文章强调，向日葵富含酚酸、黄酮和萜类等生物活性化合物，其中5-O-咖啡酰奎宁酸（绿原酸）及其衍生物是核心功能成分。这些化合物赋予了向日葵提取物（HAE）抗氧化、抗炎、抗菌、调血脂、降血糖以及肾脏和结肠保护等多种药理作用，为其作为制药工业的潜在原料提供了有力依据。该研究不仅汇总了现有证据，还通过化学信息学分析（如使用RDKit计算分子描述符，应用PCA和t-SNE进行可视化）评估了其黄酮类化合物的化学空间和成药潜力（如符合Lipinski规则和Veber规则）。
引言
向日葵（Helianthus annuus L.），作为菊科向日葵属的一种常见植物，其用途早已超越观赏与油料生产，展现出不可忽视的药用价值。这份综述旨在全面梳理向日葵各部位（包括叶片、茎秆、花托、花朵、种子和芽）的植物化学组成，并系统评估其提取物所报告的药理活性。通过对PubMed、Embase、ScienceDirect和Google Scholar等数据库截至2025年3月的文献进行检索，本综述聚焦于量化植物化学谱的研究以及报告了向日葵提取物（HAE）或其主要代谢物药理活性的研究。向日葵中鉴定的化合物主要包括酚酸、黄酮和萜类，其中5-O-咖啡酰奎宁酸（绿原酸）及其衍生物被认为是其药理作用的关键贡献者。此外，还发现了脂肪酸、维生素、烷烃、生物碱和苯类化合物，但种类较少。研究证实，向日葵提取物具有抗氧化、抗炎、抗菌、调血脂、降血糖、肾脏保护及结肠保护等多种活性，表明其作为制药工业原料的巨大潜力。
方法学
文献检索
为构建本综述，研究团队在PubMed、Science Direct、Embase和Google Scholar数据库中进行了系统的文献检索。检索策略使用了“Helianthus annuus”或“sunflower”结合“seeds”、“flowers”、“stem”、“root”以及“phytochemistry”、“characterization”、“identification”、“metabolites”、“biological activity”等关键词及其同义词。检索于2025年3月进行，未设置日期限制。纳入标准为报告了HAE植物化学谱或任何药理活性的研究，同时也包括了向日葵代谢物治疗活性的研究。仅进行定性植物化学分析的研究，以及信件、综述和会议摘要被排除。
H. annuus黄酮类化合物的化学空间分析
为了深入评估向日葵中黄酮类化合物的化学性质，研究采用了整合的化学信息学方法。首先，从PubChem收集了具有确认结构（SMILES格式）的化合物的数据。利用RDKit库计算了经典的分子描述符，如log P（脂水分配系数）、分子量、氢键供体和受体数量等，这些对于预测理化性质和药代动力学至关重要。为了降低数据维度并可视化化学分组，研究基于这些描述符应用了主成分分析（PCA）。同时，使用Morgan结构指纹来表征化合物间的化学相似性，随后通过t-SNE算法进行二维投影。这两项分析均结合了Lipinski规则和Veber规则的符合性评估，以判断化合物的口服潜力。最终结果通过二维图进行可视化，图中按化学亚类着色，并根据是否符合类药性（drug-likeness）筛选标准来区分标记。
向日葵的植物化学与营养价值
种子和叶片的营养成分
向日葵种子因其丰富的脂肪酸（FAs）含量而备受关注。油用向日葵种子的脂肪含量在51.9%至59.4%之间，而食用葵花籽则在41.21%至46.76%之间。种子和油中富含多不饱和脂肪酸（PUFA，如亚油酸C18:2）和单不饱和脂肪酸（MUFA，如油酸C18:1）。亚油酸（LA）作为一种重要的Omega-6脂肪酸，在维持皮肤健康、代谢和免疫功能方面扮演着关键角色，同时也是促炎性二十烷类、白三烯和血栓烷的前体，参与免疫调节。油酸作为一种Omega-9脂肪酸，则有助于改善血脂谱、维持体重，并预防神经炎症和胰岛素抵抗。
除了脂肪酸，向日葵种子也是优质的蛋白质来源，其粗蛋白含量可达18.82%至29.81%。其中，谷氨酸、天冬氨酸和精氨酸是含量较高的氨基酸。此外，种子中还富含钙、镁、钾、磷等宏量元素以及硒、锌、铁等多种微量元素。在叶片中，主要的脂肪酸是亚麻酸，其次是亚油酸和棕榈酸；可溶性糖以葡萄糖为主；而氨基酸则以谷氨酸、丙氨酸和丝氨酸含量最高。
化学化合物
种子
酚类化合物在向日葵种子中含量丰富。总酚化合物（TPC）在不同提取组分中差异显著。5-O-咖啡酰奎宁酸（5-CQA，即绿原酸）是所有提取组分中的主要化合物。研究显示，向日葵种子甲醇提取物的多酚含量在22.29至33.09 mg GAE/g之间，其中绿原酸和咖啡酸是含量最高的酚类化合物。黄酮含量则在1.02至0.34 mg RE/g之间。向日葵种子中主要鉴定出酚酸和黄酮类化合物，同时也含有一些脂肪酸。尽管有研究提及种子中存在萜类，但本综述纳入的研究中未在种子提取物中直接报告萜类，这提示未来需要加强对该类成分的关注。
其他部位（花、叶、花托等）
本综述通过详尽的表格（表1）汇总了在向日葵花朵、叶片、花托、地上部分等部位鉴定出的超过120种化合物。这些化合物广泛涵盖了酚类化合物（如多种咖啡酰奎宁酸异构体、阿魏酸、对香豆酸等）、黄酮类化合物（如槲皮素、山柰酚、木犀草素及其糖苷）以及萜类化合物（如贝壳杉烯酸）。值得注意的是，花朵和叶片是萜类化合物（尤其是贝壳杉烯酸）的重要来源。
向日葵提取物的治疗潜力
基于其丰富的植物化学成分，向日葵提取物在多种疾病模型中显示出广泛的药理活性：
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抗氧化与抗炎活性：多种酚酸和黄酮类化合物共同贡献了强大的自由基清除能力和抗炎作用，这可能对慢性炎症性疾病有潜在益处。
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抗菌活性：研究表明向日葵提取物对多种细菌和真菌具有抑制作用。
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代谢性疾病：研究报道了HAE在动物模型中具有抗血脂异常（调节血脂）和降血糖作用，提示其在管理糖尿病和心血管疾病方面的潜力。
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器官保护：部分研究聚焦于HAE对肾脏和结肠的保护作用，表明其在预防或缓解相关组织损伤方面可能具有价值。
结论
综上所述，向日葵（Helianthus annuus L.）不仅仅是一种重要的经济作物，更是一个富含多样化生物活性化合物的宝库。其提取物，尤其是富含绿原酸、黄酮和萜类的部位，在抗氧化、抗炎、抗菌以及针对代谢性疾病和器官保护方面展现出明确的药理潜力。这份综述系统梳理了其植物化学基础，并汇总了相关的生物活性证据，为未来进一步开发向日葵作为功能性食品配料或新型药物先导化合物来源奠定了坚实的科学基础。利用其工业加工中的副产品（如叶片、茎秆）进行高附加值开发，也符合循环经济和可持续发展的理念。
