一种用于奥雷克辛受体拮抗剂片剂的简单悬浮方法的研究

《Journal of Pharmaceutical Health Care and Sciences》：Investigation of a simple suspension method for orexin receptor antagonist tablets

本研究评估了Belsomra（suvorexant）、Dayvigo（lemborexant）和Quviviq（daridorexant）三种Orexin受体拮抗剂通过胃管的崩解、悬浮、通过性及药回收率。结果显示，Belsomra无法崩解悬浮，而Dayvigo和Quviviq在快速崩解后可通过胃管，药回收率分别达80%以上（无需冲洗）和80%以上（需两次冲洗）。

　　

摘要

背景

在医疗实践中，通常使用一种简单的悬浮方法来为吞咽困难的患者施用多种食欲素受体拮抗剂；然而，尚未对这些药物的悬浮过程及其通过导管的性能进行详细评估。因此，为了确保能够安全地使用这种简单悬浮方法为吞咽困难的患者施用食欲素受体拮抗剂，本研究评估了Belsomra^? 20 mg（苏沃雷克桑特）、Dayvigo^? 10 mg（伦博雷克桑特）和Quviviq^? 50 mg（达里多雷克桑特）片剂在通过导管后的溶解情况、悬浮效果、通过导管的性能以及药物回收率。

方法

通过目视观察确认了Belsomra^? 20 mg、Dayvigo^? 10 mg和Quviviq^? 50 mg片剂的溶解和悬浮情况，以及它们通过导管的性能。通过液相色谱-质谱法量化了药物通过导管后的回收率。

结果

本研究结果显示，Belsomra^? 20 mg片剂在通过导管过程中既没有发生溶解也没有出现悬浮现象。而Dayvigo^? 10 mg和Quviviq^? 50 mg片剂在快速完全溶解后确实出现了溶解和悬浮现象，并且能够顺利通过导管。Dayvigo^? 10 mg片剂在未经冲洗的情况下药物回收率超过80%，而Quviviq^? 50 mg片剂在经过两次冲洗后药物回收率也超过了80%。

结论

由于无法确认Belsomra^? 20 mg片剂的溶解和悬浮特性，因此传统的简单悬浮方法不适用于该产品。不过，Dayvigo^? 10 mg和Quviviq^? 50 mg片剂显示出适合采用简单悬浮方法的潜力。