一种用于苯胺碘化及后续Mizoroki–Heck交叉偶联的微波/连续流联合方法

《Green Chemistry》：A combined microwave/continuous flow approach for the iodination of anilines and consecutive Mizoroki–Heck cross-coupling

　　

在本研究中，我们提出了一种模块化的微波辅助连续流方法，用于对未保护苯胺进行选择性碘化处理。该方法能够有效控制区域选择性、过度卤化现象以及保护基团的使用需求。微波辐射可实现快速且局部的能量传递，从而加速反应进程并减少副产物生成；而采用可回收的反应介质——乙腈-水共沸物（ACN/H₂Oaz），则显著提升了反应质量效率（RME）和E因子。此外，该方案还可通过将微波/流动碘化反应与典型的Mizoroki–Heck交叉偶联反应结合在连续流系统中来进一步优化流程。这样一来，就无需分离中间体或更换溶剂。与传统方法相比，这种集成化工艺能以更高的选择性更快地获得功能化产物，同时还能减少废物产生。