利用19F超快魔角旋转核磁共振光谱技术检测苯乙烯-马来酸脂质颗粒中与神经激肽A受体结合的拮抗剂

《ChemBioChem》：Detection of an Antagonist Bound to the Neurokinin a Receptor in Styrene–Maleic Acid Lipid Particles by 19F Ultrafast Magic-Angle Spinning Nuclear Magnetic Resonance Spectroscopy

　　

摘要

G蛋白偶联受体（GPCRs）是主要的药理学靶点，大约34%的FDA批准的药物作用于这一蛋白质家族。将氟原子频繁引入小分子配体中，使得¹⁹F核磁共振（NMR）成为一种灵敏且具有定位特异性的方法，可用于研究配体的行为。在这项案例研究中，我们利用¹⁹F超快魔角旋转（MAS）固态NMR技术，研究了与嵌入膜中的神经激肽A受体结合的氟化拮抗剂GR159897。实验表明，¹⁹F NMR对环境条件的敏感性能够区分SMALP系统中的不同配体群体，并能够检测到与受体结合的配体，这突显了¹⁹F固态NMR在探究GPCR-配体相互作用方面的实用性。

图形摘要

本文展示了利用¹⁹F超快MAS NMR技术检测与神经激肽A受体结合的氟化拮抗剂的过程。随后，通过无洗涤剂提取和苯乙烯-马来酸共聚物包封的方法对受体进行了纯化并进行了表征。

利益冲突

作者声明没有利益冲突。

数据可用性声明

支持本研究结果的数据可向通讯作者索取。