通过Dimroth重排反应实现三唑-4-醛试剂的环境温度合成，该方法便于对蛋白质进行氮端特异性修饰和固定

《Bioconjugate Chemistry》：Ambient Temperature Synthesis of Triazole-4-carbaldehyde Reagent by Dimroth Rearrangement Enabling Facile N?Terminal-specific Modification and Immobilization of Proteins

　　

王世宇（Shiyu Wang）|角芳男（Eigo Sumiyoshi）|井上望（Nozomu Inoue）|郑欣（Xin Zheng）|野吕信一郎（Shin-ichiro Noro）|林隆（Takashi Hayashi）|小田章良（Akira Onoda）

日本札幌市环境科学研究生院，邮编060-0810

我们开发了一种简便的方法，用于制备N端特异性修饰试剂1H-1,2,3-三唑-4-甲醛（TA4C），该方法利用1-(4-氰基-2,3,5,6-四氟苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-甲醛衍生物作为前体。该过程通过Dimroth重排反应在25°C下直接将含有伯胺的起始化合物转化为所需产物。所得的TA4C试剂对蛋白质的N端修饰具有极高的特异性。TA4C试剂可实现蛋白质与多种功能分子的多样化偶联，包括叠氮化物、炔烃以及氨基酸衍生物等有用官能团。此外，该方法还便于将蛋白质特异性地固定在树脂上，从而能够将经过N端修饰的蛋白质与未修饰的蛋白质分离纯化。通过N端固定在树脂上的蛋白质和酶能够完全保持其原有的功能。