4-羟基二硫代香豆素-咪唑双杂环骨架的绿色合成方法，其抗增殖活性研究及不寻常的单晶XRD结构特征

《Organic Chemistry Frontiers》：Green synthesis of a 4-hydroxydithiocoumarin-imidazole bis-heterocycle scaffold, and its antiproliferative study and unusual single-crystal XRD pattern

　　

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印度古瓦哈提理工学院（Indian Institute of Technology Guwahati）化学系，古瓦哈提-781039，阿萨姆邦，印度 电子邮件：[e-mail] 教授邮箱：[e-mail] 作者邮箱：[e-mail] [e-mail] [e-mail]

本研究介绍了一种无需催化剂的、高效的新合成方法，用于制备迄今尚未报道的、带有四取代基的咪唑骨架的双杂环（BHC）衍生物。该方法通过一种类五组分反应来实现该目标。在反应过程中，4-羟基二硫代香豆素的C3位置发生选择性反应（而非预期的C6位置），其中4-羟基二硫代香豆素、异氰酸酯和乙酸铵各参与一个当量，同时两个芳醛分子参与反应，从而在一步操作中形成两个C–C键和两个C–N键。该方法的原子经济性非常高（83.4%），环境友好性极佳（E因子＝0.19），且反应条件对环境无害。此外，这一一锅法无需柱层析分离即可获得良好的产率，从而减少了对辅助试剂的依赖。值得注意的是，所得到的BHC衍生物具有显著的抗增殖活性，这凸显了这种可持续合成方法的潜在价值。另外，新合成的产物具有独特的结构特征，这一点通过单晶XRD分析得到了验证。