一种基于钯催化的多组分环化方法，用于合成取代吲哚和苯并二吡咯类化合物

《Tetrahedron》：A Pd-catalyzed Multi-Component Annulation Approach towards Synthesis of Substituted Indoles and Benzodipyrroles

　　

梁鹏飞|杨军|赵兰兰|梅群博|宋娟

南京邮电大学柔性电子国家重点实验室（LoFE）与先进材料研究所（IAM），中国江苏省南京市210023

摘要

我们开发了一种高效的钯催化三组分级联反应，用于通过邻二卤芳烃、炔烃和伯胺合成吲哚。该反应通过以下机理进行：炔烃插入、C(sp)-N键的形成以及随后的分子内胺化反应来构建吲哚骨架。该方法具有广泛的底物适用性，在温和条件下（THF/H?O = 30:1）的产率可高达84%。值得注意的是，该方法首次实现了从二碘芳烃、炔烃和胺一步合成苯并二吡咯，规避了传统方法的多步限制。其主要特点包括对官能团的高兼容性和对复杂杂环化合物的优异区域选择性。

章节摘录

正文

吲哚核广泛存在于许多生物活性天然产物中，^[1] 是一种结构独特且功能丰富的杂环骨架。它们在制药^[2]、生物化学^[3]、不对称合成^[4]和材料科学^[5]领域具有广泛应用。因此，开发便捷高效的吲哚骨架合成方法具有重要意义，目前已建立了多种成熟的方法。

CRediT作者贡献声明

梅群博：撰写——审稿与编辑，项目管理。宋娟：项目管理，概念构思。赵兰兰：软件支持，资源协调。梁鹏飞：撰写——初稿撰写，实验验证，数据整理。杨军：软件支持，数据分析。

作者声明他们没有已知的可能影响本文研究的财务利益或个人关系。

致谢

本工作得到了国家自然科学基金（NSFC，项目编号：62174087）、江苏省高等教育机构优先学术发展计划（项目编号：YX03001）、江苏省先进材料协同创新中心（SICAM）以及有机电子与信息显示协同创新中心的联合支持。