基于微针贴片的Pyr-Apelin-13递送方式可逆转与年龄相关的肌肉减少症（sarcopenia）所导致的机能和结构缺陷

《Scientific Reports》：Microneedle patch–based delivery of Pyr-Apelin-13 reverses functional and structural deficits in age-related sarcopenia

　　

摘要

肌少症是一种与年龄相关的骨骼肌质量和功能下降的疾病，目前尚缺乏有效的药物治疗方法。Pyr-Apelin-13是一种能够促进线粒体生成和肌纤维再生的强效内源性肽，但其应用受到血浆清除速度较快以及需要频繁注射的限制。我们首次在老年小鼠中评估了一种经皮输送Pyr-Apelin-13的微针贴片（HeroPatch）的临床前效果。这种“药物-树脂”固态设计在体外实验中的释放效率接近100%，在体内实验中为83–99%，能够实现可重复的多毫克剂量输送且残留损失极小。与对照组相比，每日使用微针贴片显著改善了肌纤维的横截面积和握力，效果与每日腹腔注射相当。组织学分析显示肌纤维大小有所增大，这与肌纤维重塑增强相符，同时线粒体DNA含量也相应增加。而每周使用一次微针贴片则仅显示出轻微且不显著的变化，这反映了累积暴露量的减少。这些结果表明，HeroPatch能够高效、可重复且无创地实现Apelin-13的全身输送，为基于肽的肌少症及相关肌肉萎缩疾病的治疗提供了一个可扩展的平台。